1、生物药剂学分类系统(Biopharmaceutics Classification System, BCS)主要内容BCS相关概念介绍BCS应用范围BCS决策树及应用实例BCS概念的提出Amidon等在1995年提出根据药物的溶解性和渗透性将药物分为4个群组Fig. 1 The Biopharmaceutics Classification System as defined by Amidon et al.BCS提出的目的BCS最初是基于对药品上市后的变更以及放大生产给予免除生物等效性研究的考虑,采用测定体外溶出度来代替体内血药浓度监测的研究。近来,基于BCS分类体系免除生物等效研究的应用已
2、扩展至口服仿制药（速释制剂）的申请。基本药物的BCS分类情况世界卫生组织列举的130种可供口服给药的基本药物中，已有61种进行了相应的BCS分类。Class Quantity 21 10 24 6Tab.1 The distribution of 61 drugsBCS分类依据溶解性高溶解性的药物是 在37 ，pH在17.5范围内，剂 /溶解度 （D:S ratio） 于250ml的药物。渗透性高渗透性药物是 在 有 据 药物在 定的情况 ，有90%以上的药物 。定 高渗透性体 物 Caco-2 渗透性 高于体药物 对生物currency1用度85%（“在fi效应，fl中 药 85%)，可以f
3、i分 系来大概药物的渗透性（log P1.72为高渗透性药物），”了主 和主 外 的fi。在研 目药物的BCS分类例1*Solubility： 5.5910-05 mg/ml ，Dv=536672.6 mlpH 35: 1.6 mg/ml ， Dv=18.75 mlpH 1: 0.1 mg/ml ， Dv=300 mlLogP ： 5.57Bioavailability: 25%Urine: 80% recoveredBCS class ： 4 (FDA) or 2例Solubility：13.4 mg/ml Dv=22.4 ml250 mlLogP ： 1.25Bioavailability: 25%BCS class：3例 Solubility 溶于Log P相应据 溶于仿，溶于 和 Bioavailability: 80% (rat)113% (monkey)BCS Class 2
