1、心血管 物的功能药心血管 物的 床分药 临 类心血管药物第一节 强心药(Cardiotonic Agents)强心苷类-受体激动剂-磷酸二酯酶抑制剂(PDEI)EI钙敏化药心肌功能受损心脏血液排出量减少慢性心力衰竭分类(正性肌力药):第二节 抗心绞痛药治疗的途径增加供氧降低耗氧产生原因 缺血和缺氧结构类型抗心绞痛药结构类型(亚)硝酸酯类 钙拮抗剂 受体阻滞剂CH3CHCH2CH2ONOCH3亚硝酸异戊酯CH2ONO2CHONO2CH2ONO2硝酸甘油CH2ONO2CHONO2CHONO2CH2ONO2丁四硝酯CH2ONO2CCH2ONO2CH2ONO2O2NOCH2戊四硝酯OOO2NO HH
2、ONO2硝酸异山梨酯一、(亚)硝酸酯类(NO供体药物)高温或撞击时有一定的爆炸危险性作用机理及特点作用机理起效快,持续时间短;(亚)硝酸酯类药物能与平滑肌细胞和血管内皮细胞上的硝酸酯受体结合,并被硝酸酯受体的-SH还原成-NO和-SNO,前者是一种扩血管物质,能扩张血管,减少回心血量,缩小心容积,减少心脏工作量,从而减少心脏氧消耗量;硝酸酯类药物易产生耐受性。1,4-二巯基-2,3-丁二醇1. 二氢吡啶类(DHP ,Dihydropyridines)2. 芳 基烷 胺类3. 硫 卓苯并 氮 类4. 二苯哌嗪类5. 其他二、钙拮抗剂(Calcium antagonists)R5R4NCOOR2R
3、3OOCR1H3C HR1 CH3 CH3CH3 CH2OCH2CH2NH2R2 CH3 CH3 CH2CH(CH3)2 C2H5R3 CH3 CH2CH2NCH2C6H5CH3CH3 CH3R4 NO2NO2NO2H ClR5 H H H硝苯地平 尼卡地平 尼群地平 氨氯地平1. 二氢吡啶类(DHP,Dihydropyridines)构 效 关 系 1,4-二氢吡啶环为必需母核; 2,6-位常为低级烷烃取代,3,5-位必须是酯基; C4为一手性碳原子,有立体选择性。 苯环上邻间位取代基的存在是重要的,它可以因位阻效应使苯环处于同二氢吡啶环呈垂直的构象(钙拮抗作用必需)。N CH3H3CCOOCH3H3COOCNO2HHNHR2. 芳烷基胺类C (CH2)3CH(CH3)2N (CH2)2CH3CNCH3OCH3OOCH3OCH3维拉帕米C (CH2)3CH(CH3)2N (CH2)2CH3CNCH3OCH3OOCH3OCH3OCH3戈洛帕米NCH3OCH3OON OCH3CH3OCH3法利帕米