1、OOCCH2OHOHOOHOCCH2OHOHOCH3F盐皮质激素:醛固酮、去氧皮质酮;由球状带分泌。糖皮质激素:可的松、氢化可的松,由束状带合成和分泌。性激素:由网状带所分泌。构效关系必需:C3酮基、C20羰基、C4-5双键。GCS:C17:OH、C11:=O或OH。盐皮质激素: C17无OH、C11无=O或有O与C18相联。C1-2双键及C6引入CH3:抗炎增强。C9引入F,C16引入CH3或OH则抗炎更强。 ORCCH2OHO3 4 517111269161821201914OOCCH2OHOHO醛固酮去氧皮质酮泼尼松 OHOCCH2OHOHOCH3F 地塞米松化学结构OCCH2OHOOC
2、HOHO CCH2OHO糖皮质激素生理效应glucocorticoids, GCS1.糖代谢:肝肌糖原增加,血糖升高。2.蛋白质代谢:促进分解,抑制合成。3.脂肪代谢:促进分解,抑制合成,重新分布。4.水、电解质代谢:保H2O、Na+,分泌K+、H+,排钙、磷。糖皮质激素药理作用药理作用1:抗炎作用炎症早期-减轻毛细血管扩张、渗出、白细胞浸润,缓解红肿 。炎症 期-抑制毛细血管和 细胞增生, 缓 生 , 、 。抗炎机制-GCS与 细胞胞 GCS GR 结合, 进入 , 与炎症的 基 生抗炎作用。 炎症的currency1“:currency1糖皮质激素药理作用1.细胞 :抑制 与性炎症有关的细
3、胞 的 :白素1、3、4、5、6、8;肿fifl ;细胞 激 2.炎症质:抑制 炎症质的生:白 LT ;”素 PG ,促进缓激的 解。3.抑制细胞 氧化 合成NOS 。糖皮质激素药理作用药理作用2:抑制作用1.抑制细胞抗原的和理。2.血 细胞减, 。3. 抑制细胞; , ,抗 生成减。糖皮质激素药理作用药理作用3: 抗 1.加强 肌 。2. ,扩张 的血管, 血管 血管质性。3. ,减 肌抑制 MDF 成。4.高 细 素的 。糖皮质激素药理作用药理作用4: 血 与血系:(1) 激血 ,红细胞、血红蛋白、血 增加; (2)性 细胞 增加,但功 ; (3)细胞减、 萎 。CNS:兴奋消化系:胃酸、胃蛋白分泌增多。糖皮质激素 口服,注射均可。与血 蛋白结合率高(90%),77%与皮质激素 运蛋白 CBG 结合,CBG在肝合成,雌激素可促进合成。肝脏代谢,与葡萄糖醛酸或硫酸结合。可的松,泼尼松在肝 化为氢化可的松、泼尼松龙生效。严重肝功 不全的病人不宜应用者。