1、 磷酸二酯酶4作为靶点的抗炎药物研究进展PDE4的人体分布和结构特点 PDE-4抑制剂抑制PDE-4活性，增加细胞内cAMP水平而发挥疗效。 PDE-4广泛分布于各种炎症和免疫细胞，其抑制剂被认为是作用于细胞内作用靶点的新的抗炎药。 选择性PDE-4抑制剂可作用于中性粒细胞、巨噬细胞、嗜碱粒细胞、单核细胞和嗜酸粒细胞。PDE4分类： 依据不同的基因编码，PDE4家族可以分为4个亚型PDE4A、PDE4B、PDE4C、PDE4D，每个亚型又有多个次亚型，如PDE4B有3种次亚型。其中以3种PDE4亚型PDE4A、PDE4B和PDE4D表达最多，而PDE4C表达很少或不表达。PDE4抑制剂的具体抗
2、炎机制图构效关系PDEs的活性位点主要包括两个部分：（1）由一个由高度保守的疏水残基形成的疏水钳，以疏水作用固定抑制剂分 （2）以一个不 的 作为 体，以 作用 制 个抑制剂分 的结 。PDE4抑制剂分类： 选择性PDE-4抑制剂一 选择性抑制剂选择性PDE-4抑制剂 二 选择性抑制剂 选择性抑制剂PDE4抑制剂的抗炎机制(1) 抑制多种炎症 的活性 (2) 抑制细胞 因 的 和表达 (3) 抑制 细胞的活 (4) 细胞 (5) 具有抑制活性的细胞因 的 成( 如 细胞 -2) (6) 类物 和内性 的。选择性抑制剂 碱currency1“：3,7-二 -1,3-二基-1 -2,6-二fi或fl1,3-二基 ，分 ：C7H8N4O2 ，分 ：180.16 g/mol 用： 高度内可抑制PDE-4活性，剂”作用。 2010GOLD 有其药或其药效用碱。 碱有效 ，是碱的一不 如中 、 和 效 其 体抗作用有关。一 选择性抑制剂 （Rolipram）分 ：C16H21NO3,分 ：275.34, 点（C）：127-133,性(mg/mL )：水：0.2
