1、 第三十八章四环素类及氯霉素类抗生素Tetracyclines and Chloramphenicols盛树东1. 抗菌谱广-广谱抗生素G+、G-菌(大多数)四体(立克次体、衣原体、支原体、螺旋体) 某些原虫(阿米巴)-四环素共同点2. 抗菌机理类似-抑菌药抑制菌体蛋白的合成第一节 四环素类基本结构:1. 共同母核-氢化骈四苯(A 、 B 、 C 、 D 四个环)2. 不同品种为环上4 、 5、6、 7 位上取代基团不同ABCD四 环 素 类 基 本 结 构R147 6 5分 类天然 : 四环素(tetracycline)土霉素(terramycin)半合成 : 米诺环素(minocyclin
2、e,二甲胺四环素) 多西环素(doxycycline,强力霉素)药动学特点1)有限-每次0.5g,并不成比例增加吸收。2)络合-多价金属离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在肠道与其络合,减少其吸收。3) 肾排-60%原型肾排(四环素)高用于尿路感染 4) 酸增 -在酸性环境中性质稳定, 抗菌效果好. 抗菌作用1.抗菌谱(广谱) G+ 菌:链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、破伤 、 菌 G- 菌: 炎球、 肠 、 、肺炎 、 感 、 四 : 、 、 次 、 原 : 米 效: 、伤 、结核、 菌、 2. 抗菌 (效菌药)1) 质合成:30s基 药, 动合currency1成,“aa-tRNAA位。2) fifl 性增加.药性药 多,特G+球菌、肠道菌1)天然四环素有”药性2)天然与半合成四环素有部分”( 四环素药米诺、 感)用 1.四 感染(多为)1) 次 :伤 、 2) 原 : , 原 肺炎,原 菌性尿道炎、子 炎、性 、) 原 : 原 肺炎、 炎) :