第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析1什么是局麻药?2 1860年从古柯(Coca)树叶中提取到一种生物碱,命名为可卡因(Cocaine),1884年作为局麻药应用。 可卡因有兴奋中枢的作用,已成为国际上主要的毒品之一。1890 年证实苯佐卡因具有局部麻醉作用。1904 年开发出了普鲁卡因。至此,局麻药的基本结构得以确认。5局麻药的基本结构亲脂疏水性亲水疏脂性67第一节 对氨基苯甲酸酯类和酰胺类药物的结构和性质一、一、对氨基苯甲酸酯类药物 (一)基本结构8苯佐卡因盐酸普鲁卡因盐酸氯普鲁卡因(二)典型药物9盐酸丁卡因盐酸普鲁卡因胺(二)典型药物10二、酰胺类药物二、酰胺类药物(一)基本结构1 1盐酸利多卡因盐酸布比卡因12非那西丁(对乙酰氨基苯乙醚)对乙酰氨基酚(扑热息痛)13(三)主要性质 1.芳伯氨基特性(除盐酸丁卡因)N2+Cl-.+NaNO2+2HCl +NaCl+2H2ON2+Cl-.+NaOH+NaCl+2H2O 1)重氮化偶合反应 2)与芳香醛缩合成Schiff碱 3)易氧化变色14(三)主要性质盐酸普鲁卡因盐酸氯普鲁卡因盐酸丁卡因PABABABA2.水解特性15