药物化学解热镇痛药及抗炎药.ppt

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1、 正常人体温:口测法36.337.2,肛测法36.537.6,腋测法3637。生理性波动24小时内,下午较早晨略高,剧烈劳动或进餐后略有升高、但一般波动范围。老年人代谢率较低,体温相对低于青壮年。妇女在月经前及妊娠期体温稍高于正常。风湿病的病因有哪些? 1 .免疫功能紊乱; 2 .环境因素,如风、寒、湿等; 3 .感染; 4 .创伤与劳损; 5 .退行性改变(老化); 6.遗传因素; 7.代谢障碍。 风湿病的常见临床症状有哪些? 1.疼痛 2 、压痛 3.僵硬感 4 .肿胀 5 .活动障碍。祖国医学认为,风湿就是风寒湿气侵袭人体,闭阻经络,致使气血远行不畅引起的肌肉关节麻木疼痛,区伸不利或肿大

2、。 第一节:解热镇痛药1.退热作用:降低发热病人的体温,但对正常人的体温无影响 2.止痛作用 :特点: 钝痛 镇痛不产生欣快感,无成瘾性3.抗炎抗风湿作用:减轻炎症时的红肿热痛。 解热镇痛药分类及代表性药物 水杨酸类:乙酰水杨酸(阿司匹林) 苯胺类:扑热息痛(对乙酰氨基酚) 吡唑酮类:安乃近,保泰松 有机酸类: 吲哚美辛 植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一,早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。 1838年,人们从植物中提取得到水杨酸。 1875年Buss首次将水杨酸钠 痛 药物用于 。 水杨酸的酸性 较 pKa3.0 , 使将 钠 后,对 的 较 , ,对水杨酸的 一是人们的。

3、185年首次 得到currency1水杨酸,但currency1 “年后fifl 的Dreser用于 , Asprin ,有1”年的。一、水杨酸类解热镇痛药1830年从水杨树皮中提取分离到水杨苷,并经过水解、氧化得到水杨酸,后经结构修饰得到乙酰水杨酸,具有解热镇痛作用。COOHOH 水杨酸(邻羟基苯甲酸)乙酰水杨酸 (阿司匹林)化学结构式COOHO COCH3COOHOH水杨酸 乙酰水杨酸制备方法(了解)COOHOH CH3 COO COCH3H2SO470 -80CH3 C OHOCOOHO COCH3 +(水杨酸) (醋酐) 酰化COOHO COCH3 H2OCOOHOH CH3 C OHO+ +(特臭气味的醋酸)(水杨酸) 化性 1. 无臭 醋酸臭, 水。2.分 中 , 的 气中 , 湿的 气 水解,生成水杨酸 醋酸.:水解后性 性。3.currency1 解 NaOH Na2CO3 “中,酸酸化,currency1 水杨酸fi. 化性 3.fl 3“ ( 用”阿司匹林 )COOHO COCH3COOHOH+ FeCl3+ FeCI3不发生 水解 水杨酸分 中 酚羟基,FeCI3 氧化

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