药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药.ppt

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1、 解热镇痛药的作用: 解热-使发热的体温降至正常 镇痛-对慢性钝痛有良好的作用-常见的牙痛、神经痛、头痛、关节痛、肌肉痛等第一节 解热镇痛药发热病理中枢前列腺素类物质合成与释放,PGE2是已知目前最强的致热物质发热。 内源性白细胞致热原被各种刺激因子刺激后释放出来发热。 解热镇痛药可阻止细胞受外源性致热原刺激的激活,或抑制其在外源性致热原刺激下释放内源性白细胞致热原。 在组织损伤、局部发炎或过敏时,释放组氨、5-羟色胺、缓激肽、前列腺素等致痛物质前列腺素能增强这些物质的致痛作用。 解热镇痛药选择性抑制了中枢花生四烯酸环的活性,阻 了前列腺素的合成, 解热镇痛的目的。致痛病理磷脂酶PLA2花生四

2、烯酸AA环内过氧化物PGG2环氧酶coxNSAIDsTXA2合成酶抑制剂TXA2(血管通透性,白细胞趋化性)PGI2(血管舒张剂;通透性增加)(血小板凝聚,血栓形成;)PGE2(发热、致痛、痛敏感)PGF2(支气管、血管收缩剂)脂氧酶LTS膜磷脂PGI2合成酶作用 : 花生四烯酸环 抑制前列腺素的生物合成解热镇痛药能 镇痛药使用 解热镇痛药与镇痛药的 : 作用部 外 中枢 作用 环 受体- 能 类使用- 对钝痛有良好的作用- 成 性: 酸类、胺类类。currency1“Aspirin发fifl 前15, 知”可 痛 1838 , 出 酸 1860 , Kolbe合成 酸 1899 ,Bayer,Hoffmann aspirin。合成杂质 Salicylic Acid: 的原 解生 -与 生 色过敏性 质 合成时可能 有的 酸 物-可 过敏。 过 时 有一些 质:原 酸中可能物 酸 ,在过 中可能生成 酸的 酸 、 酸 :

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