1、 第一节 非甾体抗炎药的作用机制 一、花生四烯酸的代谢花生四烯酸(Arachidonic acid,AA)5,8,11,14-二十碳四烯酸 环氧合酶(Cycloxygenase,COX)途径代谢 脂氧合酶(Lipoxygenase)途径代谢 20,非甾体抗炎药环氧合酶有两种不同的形式 COX-1 生理条件下保持相对恒定的浓度,调节正常组织细胞的生理活动 COX-2能被诱导而高度表达,产生红肿、水肿、疼痛和发热 抗炎药的作用靶点 磷脂磷脂酶 甾体抗炎药花生四烯酸环氧合酶抑制剂 环氧合酶 脂氧合酶 脂氧合酶抑制剂非甾体抗炎药 非甾体抗炎药前列腺素类 白三烯类抑制抑制抑制第二节 传统的非甾体抗炎药
2、水杨酸类 吡唑酮类 芳基烷酸类 邻氨基苯甲酸类 1,2-苯并噻嗪类 一、水杨酸类OHCOOHOCOCH3COOHOHFFCOOH水杨酸 Salicylic acid乙酰水杨酸(阿司匹林)Aspirin二氟尼柳Diflunisal二、吡唑酮类 分为5-吡唑酮和3,5-吡唑烷二酮 (一)5-吡唑酮类NNCH3CH3 RO通式:先导化合物:安替比林(Antipyrine) NNCH3CH3 RO代表药物:NNCH3CH3 NOCH2SO3NaCH3NNCH3CH3 RO安乃 Analgin基安替比林Isopropylantipyrine(二)3,5-吡唑烷二酮类N N OOO CH3OCOOHN N OOCH3CH3OOCH3NNNCH3NCH3CH3Suxibuzone 非 Feprazone 阿 Azapropazone 三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类NMeOCH3CH2COOHOClHSCH3CH2COOHFOH3CIndomethacin 林酸Sulindac NHClClCH2COONa酸 Diclofenac sodium NH OCH3COOHC2H5CH3OMeOOCOOH度酸Etodolac 酮Nabumetone Fenbufen