1、卓伦（卡培他滨）简明处方资料 【适应症】: 结直肠癌： - 辅助化疗：卡培他滨适用于DukesC期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。 - 一线治疗：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌： - 单药化疗：卡培他滨单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌患者。 - 联合化疗：卡培他滨可与多西他赛联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。【包装】 ：铝塑包装，500mg：12片/盒
2、 1950 1960 1970 1980 1990 20005-FUHeidelberger 1957Tegafur1967合成UFT（二剂组方）1984合成，加入尿嘧啶，减少5-Fu灭活S-1（三剂组方）93年合成99年日本批准Capecitabine1992年合成1998 FDA年批准Furtulon 1976合成，通过嘧啶核苷磷酸化酶转换成5-FU5-FU IVRoche, 1962肿瘤选择性口服肿瘤内激活/口服静脉非肿瘤选择性口服口服氟尿嘧啶的发展历程卡培他滨作用机制显示其具有靶向选择作用小 肠 肝脏卡培他滨5-DFCR5-DFURCyD5-DFCR5-DFUR5-FU肿瘤 正常组织C
3、yDCE胸苷磷酸化酶（TP)卡培他滨5-DFCR = 5-脱 氟 苷;5-DFUR = 5-脱 氟 苷;CyD = 嘧啶脱 酶; CE = 酸 酶 卡培他滨药 线卡培他滨的肿瘤靶向机制不 的 5FU 抗肿瘤活性高毒性低卡培他滨卡培他滨5-脱氧-5-氟胞苷5-脱氧-5-氟尿苷Reigner B, et al. Clin pharmacokinet 2001;40:85胸苷磷酸化酶0 2 4 6 8 104.54.03.53.02.52.01.51.00.50卡培他滨5-DFCR5-脱氧氟胞苷5-FU血浆的5FU池被毒性更低的卡培他滨及中间产物取代5FU池被毒性更时间（小时）28242016128
4、405-FU肿瘤 组织组织肿瘤 卡培他滨 5-FU11Kovach JS, Beart RW Jr. Invest New Drugs 1989;7:1325卡培他滨对肿瘤具有靶向选择作用，有效降低正常组织的5-FU浓度。口服卡培他滨与静脉注射5-FU血药浓度对比 卡培他滨产品篇总结 靶向选择：卡培他滨通过三步酶联反应在肿瘤细胞内激活形成5-FU，能更精准的杀灭肿瘤细胞； 高效：活性产物5-FU在肿瘤组织富集，能更有效的杀伤肿瘤细胞，有效降低血液和正常组织的5-FU浓度。 低毒：卡培他滨本身无毒性，其中间产物低毒，正常剂量下对人体无副作用。临床篇疗可 酶性疗与卡培他滨联合应用可currency1疗联合卡培他滨不“应，患者fifl耐受。Das P,Wolff RA, Abbruzzese JL, Concurrent capecitabine and upper abdominal radiation therapy is well tolerated.JRadiat Oncol2006 Oct 24;1:41卡培他滨联合 疗的 局部晚期胰腺癌；直肠癌辅助、新辅助治疗：T3-4或N1-2距肛缘 12 直肠癌， 新辅助 化疗，新辅助 疗， 辅助 化疗；局 性 癌 治疗；局 性 癌 或 期；晚期 癌卡培他滨联 化 疗；晚期 腺癌；CAP联合 疗 适应胃癌、结直肠癌术后辅助化疗应用
