1、地西泮的药理作用1. 什么是地西泮？ 地西泮为长效苯二氮卓类药,苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。它具有抗焦虑、镇静、抗惊厥和中枢性肌松作用,因具有选择性高、效作用持久、依赖性少、戒断症状轻、安全范围大等多种优点，是目前临床上首选的药物，为一种安全性相对较高的药物。 2.地西泮如何起作用？ 目前认为苯二氮卓类的中枢作用主要与药物加强中枢抑制性神经递质-氨基丁酸（GABA）功能有关，还可能和药物作用于不同部位的GABA受体 相关。 苯二氮卓受体为功能性 （supramolecular）功能 位， 为苯二氮卓-
2、GABA受体- 物的 部 。受体 物位于神经 ， 的 ，主要起 的 （gating）功能。GABA受体 ， 神经 ，引起神经的 currency1，抑制神经的 ，“抑制为fifl神经 性，少一 currency1性递质。2.地西泮如何起作用？3.地西泮的药理作用 抗焦虑作用 上性状 系统的GABA受体，”高GABA中枢神经系统的抑制，强 状 受 的和性的抑制和 断。量的苯二氮卓类药物具有 的抗焦虑作用。 镇静催眠作用 地西泮能 ， 长 眠 ，少 。主要 长 眠的 2 ， 眠，因 可少 于 的 惊 症， 对 眠抑制不，临床对焦虑性眠有 的催眠效，于眠 用。 抗惊厥、抗癫痫作用 可能 于强前抑制，
3、抑制质- 和系统的 引起 的 ， 不能 的 。 中枢性肌肉松弛作用 主要抑制多 和 。地西泮 于具有抑制性神经递质 断 性递 抑制多和 。苯二氮 类也可能直接抑制运神经和肌肉功能。 其他 较大量可引起暂 性记忆缺、轻度抑制肺泡换气功能、fifl血压、 心率。用作心脏 击 律和各种窥镜检查前用药。4.注意事项 对苯二氮 类药物敏，可能对本药敏； 肝肾功能损害能 长本药清半衰 。 患然停药可引起 持续状态； 严重的精神抑郁可 情加重，甚至产自杀倾向，采取预防措施。 避免长 大量 用 瘾，如长 用逐渐量，不宜骤停。 对本类药耐受量的患初用量宜。 以情况慎用： 严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑
4、制作用。 重度重症肌无力， 情可能被加重。 急性 隐性 闭角型青光 可因本品的抗胆碱能效 情加重。 fl蛋白血症 ，可易嗜 、难。 多症可有。 严重 性 塞性肺部 变，可加重呼吸衰竭。 外科 长 卧床 人，咳嗽 可受到抑制。 有药物滥用和 瘾史。5.地西泮与酒精张思敏、梁国彦等，乙醇 用地西泮的量效关系的研究，J中山大学学报论 ，2007（03）5.地西泮与酒精 乙醇也是中枢抑制物也能引起 体的 。乙醇的毒性作用为 大 ， 中枢和 受 血 运中枢和呼吸中枢受抑制严重 呼吸 衰竭。 药 用 可能 现同 、 加 、 无关 、 抗 类效。 地西泮 用乙醇 地西泮量较fl 加效 相对 上 逐渐加地西泮 同效 用的效较 用相加 强。 地西泮和乙醇 用 中枢抑制作用强加重嗜 、昏 、呼吸抑制、昏迷 严重可 。 “可能是因为地西泮和乙醇 对中枢神经系统有抑制作用 具有 加 同作用能相强毒性。乙醇可以张血 加血 加苯二氮卓类的药物吸度 血清度加。5.地西泮与酒精酒精
