1、第十六章 制剂新技术第四节 微囊与微球的制备技术 一、概述微型包囊技术(microencapsulation) 简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态药物或液态药物包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊 (microcapsule)。3 若使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中，形成骨架型(matrix type)的微小球状实体则称微球(microsphere)。 微囊和微球的粒径属微米级(1250 m)，而粒径在纳米级的分别称纳米囊(nanocapsule)和纳米球(nanosphere)。它们都可以是药物的载体，作为给药系统应用于临床。4(一) 药物微囊化的应用特点 药物微囊
2、化的应用日益繁多，至今已有30多类药物的报道。 *药物微囊化后有以下特点（8点）(1) 掩盖药物的不良气味及口味：如鱼肝油、氯贝丁酯、生物碱类及磺胺类等。(2) 提高药物的稳定性：如易氧化的胡萝卜 、易 解的 、易 的 油类等药物。5(3) 药物在 或 的 性： 如 、 、 等，后 如氯化 、 等。(4) 使 药物化于应用与：如油类、料、 、currency1溶性生 等。 (5) “药物的fi化：如 与氯fl 后 的 解，而 分别囊。6(6) 制药物”：如 微囊及 肝生 溶微囊等。 (7) 使药物于：如 的药物或 药物微囊化后，可以药物于肝或等，提高， 作用，如 微囊等。(8) 、 等生物 性
3、物质囊不 性 或fi性：如 类微囊等。 7 如 药物口的 性、 的 或性， 用微囊化 一新技术后，可以提高口的 性和生物 用，或 道给药 药，或于 、， 作用， 作用，而制成 的 制剂或 制剂。 新药 制 有特别重要的 义。 8(二) 药物微囊化的进展 目前，药物微囊化的商品还不多，微囊化研究的进展较快。其研究和应用经历3个阶段。 第一阶段（1980年前）：开始主要应用于掩盖药物的不良气味，提高药物的稳定性等方面，微囊粒径一般为52000m。 第二阶段微囊粒径减小到0.0110 m，主要应用于控制药物释放。 第三阶段主要是靶向给药的纳米粒，粒径为1 1000nm。9 近年来临床上应用微囊化抗癌药 癌症，如抗癌药微囊人工化学栓塞提高 。 有 究报道的品种有氯 微囊片，提高稳定性的“生 微囊片、牡荆油微囊片， 性的 微囊片，药的“地 微囊 、亮丙瑞 微囊 、慢西律微囊骨架片，增吸收的 肝生 微囊、药物于的 微囊等。 10 除蛋白质、 、 、肽类的微囊化外，还有 的微囊化，它不仅能保持力，并能在有糖 病的动物体 时 不断分泌 。 此外，应用影(ghost cell)或重(如 )作载体，可使药物的生物相容性得以改善；抗原微囊化可使抗体滴提高。
