1、LOGO第二十九章 抗组胺药抗过敏药抗组胺药肾上腺素受体激动药钙剂过敏介质阻释药肾上腺皮质激素一、组胺、组胺受体组胺是肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放的自体活性物质，与型变态反应（过敏反应）的发生关系密切。组胺在体内主要以结合型形式储存于肥大细胞或嗜碱性粒细胞的胞浆颗粒中，当组织损伤、炎症、变态反应或神经刺激时，肥大细胞及嗜碱性粒细胞则发生脱颗粒从而释放出组胺、缓激肽、白三烯、5-羟色胺等介质。其中组胺可激活相应靶细胞上的组胺受体，从而产生多种生理及病理效应。现已证实内源性的组胺是型变态反应的重要介质，与过敏反应的发生有密切关系目前发现的组胺受体有H1、H2和H3三种亚型。 型变态反应，又 过敏反应
2、，可 皮 过敏症( 、 、 神经性 )， 过敏反应(过敏性炎、 、 )， 过敏症( 物过敏性 炎)， 过敏症(过敏性 )。结于IgE多 ，以I型多 反应。 组胺受体受体亚型 效应H1受体 currency1“ currency1“ ficurrency1“ 皮 、 fl 、性“ 结 ”H2受体 细胞 fl “ 结 H3受体 中与神经前 反 组胺合 与释放组胺受体激动药可激动组胺H1受体， fl ， 细 的性， 是fl 内 、 、 等， 。主要 于 内 症，内 ， 、 等症 可 于性 性 病， 、 过性等 种的 有缓 。可 、恶 、皮 瘙痒等 良反应。二、H1受体阻断药西替利嗪、氯雷定、阿伐斯、
3、咪唑斯类 第 代第二代苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶 药理 1. H1受体阻断 阻断H1受体， 组胺 的 细 性、局 渗出性 及 、 currency1“痉挛性有明显的抑制 。2. 中抑制 第 代H1受体阻断药具有 同程度的中抑制 ，可 镇静、催眠，尤以苯海拉明和异丙嗪为甚。第二代药物于 易过 屏障，故中抑制 较弱或几乎无中抑制 。3. 抗胆碱 本类药物多数具有抗胆碱 ，其中苯海拉明和异丙嗪的防止吐 较，可 阿托品样副 。4. 其它 少数药物还有较弱的局 ，大剂时 脏有奎尼丁样 ，是某些药物产生 脏毒性的药理学基础。药 物 H1受体阻断 中抑制 抗止吐 抗胆碱 时间(h)第 代药物苯海拉明
4、 + + + + 46异丙嗪 + + + + 612氯苯那敏 + + - + 46赛庚啶 + + + + 68第二代药物西替利嗪 + - - - 1224氯雷定 + - - - 24阿伐斯 + - - - 46咪唑斯 + - - - 24阿咪唑 + - - - 10(d)非那定 + - - - 12临床应 1. 皮 变态反应性 病 缓 和 于内源性组胺释放 的过敏症， 、花粉病、过敏性 炎等 效较好，可 为首选药物，常选 镇静 较弱的第二代药物。2. 镇静催眠 具有明显中抑制 的苯海拉明和异丙嗪，可短期 于 失眠，尤其是过敏性 病 的失眠。3. 动病及呕吐 于车、船、放射病、手术后和药物等多种 的恶 、呕吐，效果良好。4.其 苯海拉明有较的中抗胆碱 ，可于控制帕金森病及药物 的锥体系反应。
