1、2014 A C E第三节 拟肾上腺素药Adrenergic Drugs1 异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱、盐酸沙丁胺醇与肾上腺素相比，在结构上有何区别？对其生物活性有何影响？ 2 简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的不稳定性。说明光学异构体与生理活性的关系。3 区别麻黄碱和伪麻黄碱，肾上腺素合成主要学习药物.肾上腺素 .盐酸麻黄碱 .沙丁胺醇 简 介 肾上腺素能神经在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管平滑肌张力等起很重要作用。 肾上腺素能受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体的总称。 肾上腺素能效应都以-，-受体为中介。 受体： 1 1A，1 ，1D 2 2A，2 ，2 受体： 1， 2
2、， 3 肾上腺素受体的 有 都 受体 。肾上腺素能神经系 药物 拟肾上腺素药 肾上腺素药 主要作用 肾上腺素受体-肾上腺 明肾上腺 物有 压作用 1 ier 活性成为肾上腺素，合成 1 Acurrency1e “ fifl神经节 神经的学肾上腺素的生物合成途径 HNCH3OHHOHONH2OHHOHONH2HOHOOHONH2HOHOOHONH2HO酪氨酸羟化酶 芳香氨基酸脱羧酶多巴胺-羟化酶苯乙醇胺-N-甲基转移酶多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素由酪氨酸羟化酶（tyrosine hydroxylase）将酪氨酸苯环3位羟化生成多巴，再由芳香氨基酸脱羧酶将多巴脱羧生成多巴胺。之后在多巴胺b-羟化
3、酶作用下生成去甲肾上腺素。在肾上腺髓质会继续发生甲基化生成肾上腺素。酪氨酸的羟化是此过程的限速步骤。性神经的生物合成HOCOOHNH2酪氨酸羟化酶HOHO COOHNH2多巴脱羧酶HOHONH2HOHONH2OH苯乙醇胺-N-甲基转移酶 HOHONHCH3OHL-酪氨酸 左旋多巴去甲肾上腺素 肾上腺素多巴胺-羟化酶多巴胺受体 结” 受体药物的用 受体药物的用-受体 ， ， 和腺体 起血管、 currency1 currency1 力，血压 血、压、， 血管血 性 管。1-受体 心 心肌， 力，心率 ，血，血压心 不用用 心 、 心 血压。2-受体 支气管 支气管平滑肌 、张血管 平 、作用类 A . 直接作用药 可直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体而产生作用的药物；即肾上腺素受体激动剂。 B. 间接作用药 不与肾上腺素受体结合，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，增加受体周围去甲肾上腺素浓度而发挥作用。 C. 混合作用药 兼有直接和间接作用的药物。NHRRRR1R2R3 - 胺 生物拟肾上腺素药物的结构 ：
