1、 第十四章 抗过敏药和抗溃疡药Antiallergic and Antiulcer Drugs组胺过敏性疾病(如过敏性哮喘、接触性皮炎、瘙痒、荨麻疹等)和消化道溃疡与体内的活性物质组胺(Histamine)有很大关系。组胺由L-组胺酸(Histidine)在L-组胺酸脱羧酶的催化下脱羧而成。NHNCH2CHNH2COOH L-NHNCH2CH2NH2L-组胺酸 组胺组胺受体分类、分布和生理作用受体 分布 生理效应H1受体支气管和胃肠道平滑肌及其它广泛组织和器官平滑肌收缩痉挛,毛细管扩张,出现红肿等H2受体胃及十二指肠壁细胞膜激活腺苷酸环化酶,产生cAMP与钙离子激活胃壁细胞的质子泵,分泌胃酸和
2、胃蛋白酶H3受体 中枢神经系统 参与血压、心率和体温的控 组胺 H1受体 平滑肌痉挛,红肿等过敏 应H1受体 抗 组胺 H2受体 分泌胃酸、胃蛋白酶H2受体 抗 抗组胺药的作用 H1受体 抗 和H2受体 抗 H1受体 抗 和H2受体 抗 与组胺 组胺受体, 有抗组胺作用。 H1受体 抗 与组胺 组胺H1受体, 与H1受体 ,而 产生激活效应的物质。H1受体 抗 用作抗过敏药。 H2受体 抗 与组胺 H2受体, 有抗组胺作用的药物。H2受体 抗 用作抗溃疡药。 第 抗过敏药(Antiallergic Drugs)经 的H1受体 抗 作用的H1受体 抗 、经 的H1受体 抗 OO NPiperox
3、anNNN-Phenyl-N,N,N-triethyl-1,2-ethane diamineNN(Phenbenzamine)Ar NArNRR哮喘作用抗过敏( ) 二胺类Ar NArNCH3CH3NSH3CCH3OAr ArAntergenMepyramineMethaph enilineN tripelennamine( Cetirizine)CHClN N CH2CH2OCH2COOH作用 而 , 作用(二)类 二胺类药物 currency1中的Ar(ArCH2)N“ArArCHOfi类。ONCH3CH3ArR1CHO N CH3CH3RR=H R=CH3O R=Cl NCHO N CH3CH3Clfl