1、2019年一月27日 1第一节 钙离子和钙通道一、钙离子的生理意义（1）神经细胞的兴奋性（2）神经递质的释放（3）肌肉收缩（包括心肌、平滑肌、骨骼肌）（4）腺体分泌（5）细胞的运动2019年一月27日 2二、钙通道的类型根椐激活方式的不同分为二类钙通道:(1)受体调控的钙通道(receptor operated calcium channel，ROC)(2)电压依赖的钙通道（voltage dependent calcium channel，VDC）电压依赖的钙通道根椐其电导值及动力学特性的不同又分若干亚型：L型（long-lasting）、T型 (transient)等，在心血管系统以L及T
2、为主。临床常用的钙拮抗药主要是作用于VDC的L型。2019年一月27日 3三、钙通道的分子结构以L-型钙通道为例，它由1 、 2、 、五个亚单位组成，其中1亚单位为功能亚单位，它能单独发挥钙通道的作用。1亚单位上有四个 的结构 （domain）， 6个 ，分 S1、S2、S3、S4、S5、S6， 是 性的，S4 5 个 电 的 ， 电位的 为 ，是钙通道的电压 。S 有一的 currency1成“fi通fl，其 位常是钙拮抗药的结位。钙通道 1亚单位分子结构 2019年一月27日 5四、钙拮抗药的分类根椐药 钙通道的性分为二类：（一）性钙拮抗药1. ”类(phenylalkylamine) 、
3、 等2. 二类(dihydropyridines，DHP) 平、 平等。3. 类（benzothiazepine） 等（二）性钙拮抗药4. 二 类(biphenylpiperazines) 、等 5. 类 等6. 其它类 等2019年一月27日 6一、药理作用(一) 心肌的作用1. 性肌力作用 心肌收缩性,兴奋-收缩 作用 又 血管，心 ， 心肌作功的。第二节 钙拮抗药的作用临 床 用2019年一月27日 72. 性 和 性 导作用 结及 结等 细胞的0上 、动作电位和4 ， 结的性， 心 ，同时 结的 导 度，延有效不 期， 消折返激动，故用于治疗阵发性 上性心动过 。但在整体动中常被 射性
4、交 神经兴奋的作用分抵消，尤其是平。2019年一月27日 83. 缺血心肌的保护作用心肌缺血时，其能代谢发生障碍，心肌细胞各项功能 退，又由于钠泵、钙泵抑制及钙的被动转运 强， 细胞钙蓄积currency1成钙超 ，最终引起细胞凋亡。 钙拮抗药 少胞的钙 避免细胞凋亡，产生保护心肌作用。 钙拮抗药有剂依赖性抗 作用。此作用它们直接 脂质双层细胞 的亲和力及调节 热力学特性的能力有关。 2019年一月27日 9(二) 血管的作用血管平滑肌细胞的钙主要来 胞外钙经钙通道的流，引起收缩。钙拮抗药通过阻钙流 舒 动脉， 血压。 冠状动脉为 ，能舒 大的输送血管和的阻力血管，解冠脉痉挛、增 冠脉流和侧支循环，缺血血流增 。也能 脑血管，增 脑血流，改善脑组织的缺血缺现象。2019年一月27日 10(三) 其它平滑肌的作用钙拮抗药 松弛支气管，还能 少组织释放和LTD4 的成， 少支气管粘液的分泌，故 防治哮喘。大剂也能松弛胃肠、子宫、输尿管等平滑肌。
