1、 第一节 概述一、 基本概念(一) 化疗药物、抗生素、抗菌药物:化疗药物抗微生物药抗寄生虫药抗肿瘤药抗菌药物抗真菌药抗病毒药应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称为化学治疗,简称化疗。化疗过程中所用药物称化疗药物。 抗菌药物是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,广义的细菌包括放线菌、衣原体、支原体、立克次体和螺旋体。抗生素(antibiotics)是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物,能杀灭或抑制其他病原微生物、肿瘤或寄生虫,包括天然抗生素,抗生素的半合成衍生物以及化学方法合成的仿制品。(二) 抗菌谱、抗菌活性、化疗指数抗菌谱是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。窄谱抗
2、菌药和广谱抗菌药。抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力。抑菌药和杀菌药。化疗指数(chemotherapeutic index)一般用动物实验的 或 的 ,是 化疗药物 应用 和 性 的 数。( ) 药 验抗菌药物 体 对病原微生物 抗菌 用的方法,称为药物 感 验,简称药 验。抑菌():药物能抑制currency1基“细菌生的 杀菌():药物能杀灭currency1基“细菌的 。药物fi用 fl 的药 过的 以,为 感”于或于为中感于为药。() 抗生素 应细菌于于的抗菌药 ,currency1基中的抗菌药,抗菌药 的一 fl范围“(fi以 fl)细菌 能fi, 称为抗生素 应(post an
3、tibiotic e ect, )。抗菌药物 次 细菌fl 的抗菌应,应 , 一 的fl 次 ,称为抗菌药物的次 应(first expose effect)。基 的次 应 。二、 抗菌药物 用 制(一) 抑制细菌细 合成: “ , 素 ,素,菌, 。(二) 细 膜通透性:多烯 抗真菌药(两性 素等)可与真菌 浆膜的麦角固醇结合,形成“微孔”或“通道”药物结构中的亲水基团可与革兰阴性菌 浆膜中脂的 基形成合物,干扰膜的生物学功能。( ) 抑制细菌蛋白质的合成:氯 素、林可 素 和 “酯 抗生素可 用于 S亚基素 和基 抗生素可 用于3 S亚基。() 叶 及核 代谢:磺 、甲氧苄啶抑制氢叶的合成
4、,导致核 代谢障碍。喹诺酮 药物抑制N 螺旋酶,阻碍细菌 N 制 产生杀菌 用。利福抑制 N 依赖性RN 多聚酶的活性,阻碍mRN 合成 杀灭细菌。第二节 常用的抗菌药物及药理学特点一、-内酰胺类(一)青霉素类(二)头孢菌素(三)非典型-内酰胺类G球菌(A组和B组溶血链球菌); 杆菌(白喉杆菌,破伤风杆菌等);G球菌(脑膜炎球菌);其它病原体(钩端、梅毒螺旋体、放线菌)天然青霉素抗菌谱:(一)青霉素类适应症:选:溶链球菌 组 、组感染,炭疽,梅毒,鼠咬热等。fi用: 叶性肺炎、流脑; 破伤风,白喉(与抗毒素合用); 草绿色链球菌心“膜炎、肠球菌性心“膜炎价评优点: 1. 对少感染疗好,甚至选 2. 毒性 缺点: 1.对G菌 2.药金葡菌 90 3. po 4.可引 过 反应天然青霉素