1、是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相似,可与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样作用的药物。Definition of adrenoceptor agonists 拟肾上腺素药为胺类,作用和交感神经兴奋相似,又称为拟交感胺类第一节 构效关系及分类基本化学结构: CH CH NH2341.苯环上化学基团的不同儿茶酚胺类:AD、NA、ISOP、DA非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林外周作用明显,激动和受体作用时间短中枢作用弱外周作用减弱,作用时间延长,口服可增加F,中枢作用增加-苯乙胺2. 碳原子上的氢被-CH3取代:作用时间延长,并促进递质释放,如间羟胺、麻黄碱。3.胺基上的
2、氢被不同基团取代:药物对、受体选择性产生改变。如NA、Adr、Isop4.光学异构体NA、间羟胺、去氧肾上腺素 (1)、可乐定(2)Classification受体激动药 、受体激动药 受体激动药 AD、麻黄碱、多巴胺ISOP、多巴酚丁胺( 1)、沙丁胺醇(2) 、特布他林(2)【来源及化学】去甲肾上腺素Noradrenaline,NA; Norepinephrine, NE第二节 受体激动药NA能神经末梢释放肾上腺髓质少量分泌药用的是人 不稳定,遇光、热易分解,尤其是碱性溶液中,药用为重酒石酸盐 CH CH2 NH2OHHOHONorepinephrine, Noradrenaline体 如
3、口服 , 碱性 分 如 /, 生 。如 ,BPcurrency1,“fi fl 药,为【药理作用】:(+) :强大 (+) 1:较弱;对2无作用1 : (+) 1受体, (”外)。 的 : (肾 、 ) 的 的 : currency1 的 增加。兴奋 的代产物(如腺)增加 激动 2受体 NA释放 心率反射性减慢(由于血压升高)心输出量不变或反而下降(外周 心 射血 ) 大 量 心 动节 性 心 较肾上腺素 2弱 1 心输出量 体 , , 3 : 量 量 变 4 作用 不显 ,对代 弱, 量时可currency1 。 增 currency1兴奋 用 1 :不 重 于 性 及心 性 的是 心、 重 的血液。 : , 量,currency1间用“NA与fi受体 fl 酚 明合用 作用, 。 2.药物中性 : 等所致 只能用NA,不能用AD 3.上消化道出 :1-3mg 稀释后口服