1、第四章 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs第四章 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs镇静催眠药1抗癫痫药物2抗精神病药3抗抑郁药4镇痛药5第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics镇静药：可使病人的紧张，烦躁、焦虑、失眠等精神过度兴奋受到抑制、变为平静、安宁的药物。催眠药：能抑制中枢神经系统的功能，使之进入睡眠状态的药物。两者并无明确界限，而只有量的差别。一般小剂量时则可产生镇静作用，中等剂量时引起睡眠。 简 介分 类苯并二氮类：地西泮，奥沙西泮，等巴比妥类：苯巴比妥，硫喷妥钠，等非苯二氮杂类GABAA受
2、体激动剂：唑吡坦，等一、苯并二氮类药物结构母核：苯二氮体系苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核作用机制：当苯二氮类药物占据苯二氮受体时，则GABA就更易打 Cl ， 进Cl 内 ， 镇静、催眠、 焦虑， 和中枢 等药 作用。一、苯并二氮类药物药物：地西泮 的 药物NON CH2NHCH3NNNN NHCH3NN CH2NHCH3OOCH3ClClCl ClOStembachf fN 一、苯并二氮类药物地西泮的 ： ， 的酰胺 和 ， 的亚胺 ， 两者currency1易生 环“ ， 环可fi “， fl 环，中 和 fl 环。作用， ， 环， 环 合物进入 的 ，环”药。， ， 环， 药物的生物用
3、度。NNClOH3C NNHClH3CCOOHC ONHClH3CNH2CH2COOHC ONClH3CCONH2H+H+OH-+一、苯并二氮类药物地西泮的体内 过C-3 生”temazepamN生”地西泮， 而C-3 生”oxazepamtemazepam和oxazepam为 物， 作用小， ， 人和功能 者使用， 用 。奥沙西泮oxazepam 替马西泮temazepam 地西泮diazepam去甲地西泮 NNClOH3CNHNClONHNClOOHNNClOH3COH葡萄糖醛酸结合物 的 和的结构 环引入Cl,F、7 引入NO2等 可使作用 ：和 1,2 入氮唑、 唑4,5 入 唑环 环 苯环NN NHCH3ClO123456789123456Chlordiazepoxide一、苯并二氮类药物结构 的 的结构 NN OClCH3NN NHCH3ClO123456789123456Chlordiazepoxide
