1、 组胺受体的分类及其生理效应:H1:舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌 H2:促进胃酸分泌,胃蛋白酶;心脏H3:负反馈调节组胺合成与释放1腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体,使胃酸分泌增加,胃蛋白酶分泌增加。通过激活AC,使CAMP增加,激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶(质子泵),泵出H+,使胃酸分泌。2平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体,使支气管平滑肌收缩,胃肠道平滑肌兴奋。【药理作用】3心血管系统(1)扩张血管:激动H1-R,扩张毛细血管,使通透性增加,导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管,血压下降,甚至休克。(2)兴奋心脏:降压后反射作用使心率加快。【应用】 作为诊断用药1.
2、 胃酸分泌机能诊断 :以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素,因其副反应少。2. 作为麻风病的辅助诊断。观察“ 反应 ( 、水肿性 、 )。胺的 , H1受体 的 , 活性, 能 性 断。第二节 组胺药、H1 受体 药第二代H1 受体阻滞药:有()、currency1“()等,无中枢抑制作用或较弱,作用较持久,被广泛应用。药物分类第一代H1 受体阻滞药:苯海拉明、异丙嗪(非那根)、 氯苯fi敏(扑尔敏)、 曲吡那敏(扑敏宁)等。由于中枢抑制作用强,应用受到限制,如异丙嗪和苯海拉明。【体 过fl】多 H1受体 断药收,23小血”,作用46小。药 后,出。fi后12小血”,其 活性,作用1
3、224小以上。【药理作用】 1. 抗外周H1受体效应拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性 。分拮抗组胺引起的血管扩张,血。 H2受体 与心血管 。与H2受体 药合用 效。2 抑制中枢作用和 。苯海拉明和异丙嗪 强, fi,currency1“(第二代)作用( 通 血 )。胺 的兴奋作用。抗 、 。3 其 A 局麻 作用。 少 液 支气管 分 。能 H1受体, 性组胺 导的 反应 。【 应用】1. 反应性 组胺释放引起的 、和 敏性等currency1“ 反应。fifl引起的currency1 、有效 。支气管效。 敏性”无效。2 用于 、放等引起的 , 有效的药物苯海明、苯海拉明和异丙嗪。 3. 性 【 反应】1. 反应: 、 、 等。用药 、 及 作 。 无 反应。 2. 道反应及 、 。currency1“的 反应1 心 。大剂量 出 的心 2 过性反应。 出药 过性休克 使用前应 过 3 体 增加。 使用 酶。 能 的少 出A 、A , 旦出需要停药。