1、药物排泄的研究进展讲演人:王婷婷2014年4月目 录(一)药物排泄途径排泄途径 排泄物收集法肾 脏 大鼠代谢笼法、导尿管法、膀胱造瘘法、输尿管法胆 汁 胆总管插入法乳 汁 乳头按摩收集唾 液 腮腺与颌下腺插管收集呼 气 密封代谢笼吸收剂收集汗 腺(二)转运体的分类转运体 转运物质 典型底物血管侧膜Na+ -牛磺胆酸共转运多肽(NTCP)胆汁酸;胆盐;胆汁酸类似物 雌酮-3-硫酸有机阴离子转运蛋白(OATs) 阴离子化合物、中性类固醇、生理物质(如前列腺素类和甲状腺激素)和某些B类疏水性阳离子前列腺素E2,5-氟尿嘧啶、紫杉酚、茶碱有机阴离子转运多肽(OATPs)雌二醇-17-葡糖醛酸、雌酮-3
2、-硫酸、 、 、 有机阳离子转运蛋白(OCTs)有机阳离子药物 性物质(胆碱、 )葡 糖醛酸 、MPP+、 ( ) 脏药物转运体转运体 转运物质 典型底物胆管侧膜P-糖蛋白(P-gp) 性 的阳性中性药物 多、 currency1碱、“素、fi、fl 多药药蛋白2(MRP2 )阴离子化合物 共 代谢物 、 、甲”、多、胆酸盐 排转运蛋白(BSEP) 共 合的胆酸盐牛磺胆酸盐、胆酸盐、胆酸盐、牛磺胆酸、牛磺胆酸盐、牛磺胆酸盐、牛胆酸盐和 乳腺药蛋白(BCRP) 某些药物的胆汁排泄 多 药如甲”、多 ( ) 脏药物转运体一、体 物 型性 型 型二、体 /体 脏 离体 脏 体 脏 ( ) 脏药物转运体的 法、体 :cRNA 转 :HEK293转 :Hela、MDCK-、LLC-PK1CMVs( 管膜 )、RT-PCR 蛋白Western Blot 蛋白 ( ) 脏药物转运体的 法( ) 头 妥仑(CDRT)胆汁排泄的分子机制 其对 脏转运蛋白调节作 的