1、苯二氮卓受体激动剂的发展与选择失眠是发生率很高的健康问题01020304050不同国家的失眠发生率 (%)对比1. Leger D, et al. Curr Med Res Opin. 2005; 21(11): 1785-1792. 2. Charles M, et al. Sleep Medicine Clinics. 2013; 8(3): 281-297. 3. Yong Won Cho, et al. J Clin Neurol. 2009; 5(1): 20-23. 4. Zailinawati A, et al. Asia Pac J Public Health. 2008; 2
2、0(3): 224-233. 5. 多项研究表明，失眠在世界范围内的发生率很高1-4 中国的失眠发生率高50 2 4 6 8 10 12我国成年人的失眠患病率达57%人群比例(%)2006年中国6城市普通人群失眠状况调查报告: 覆盖北京、上海、广州等6个城市, 共纳入2657名调查对象消除身体疲劳保护大脑，提高记忆力增强机体抵抗力促进儿童成长发育加快皮肤的再生， 预防皮肤衰老3睡眠功能睡眠意义4非快速眼动睡眠(non-rapid eye movement, NREM)快速眼动睡眠(rapid eye movement, REM) 睡眠约 人 生1/3的 , 是机体 ， 生 国 上通 的睡眠 ,
3、 是脑 (EEG) 的、眼currency1动的况 “力的 的 fifl预在失眠 中 药物治疗 非药物治疗u 失眠患”fi u 对 失眠患，是 发是发，在fi的同 ， 是 长眠fi的失眠患 是 u 对失眠的 是 (CBT-I)u 国内能 的 对 ， 的人不多， CBT-I 的问题u 非fi 、 、 、 、等 人 的大 对研究 传统中医学 失眠难现代询医学模式进 评估fifl预仍然 据失眠 的 中国成人失眠诊断与 指南.常失眠 fi苯二氮卓 非苯二氮卓褪黑素受体激动剂抗抑郁fi失眠 fiu 艾司唑仑、阿普唑仑、西泮、劳拉西泮等u 唑吡坦、佐匹克隆扎普隆、右佐匹克隆u 阿米替林、多塞平文拉 新、度
4、洛西汀u 雷美尔通、阿戈美拉汀特斯美尔通苯二氮卓 非苯二氮卓 称苯二氮卓受体激动剂(BZRAs)中国成人失眠诊断与 指南. 中华医学 神病学 睡眠障碍学组, 2012. 苯二氮卓受体激动剂发展的 点1970s1960第 个苯二氮卓 fi氯氮卓投入 床1963西泮投入床苯二氮卓 fi 据1988唑吡坦上市1996唑吡坦在中国上市1987第 个非苯二氮卓fi佐匹克隆上市2005右佐匹克隆上市2008右佐匹克隆在中国上市非苯二氮卓 fi异军突起1999扎普隆上市苯二氮卓 眠概述苯二氮卓类u 20世纪60年代后 问世的 、 眠及抗焦虑等作的fi， 明显优 巴比妥 fi的特 而被广泛 失眠的 u 作机制与巴比妥 fi 似，同GABA受体激动剂u 学作包括 、 眠、抗焦虑、“松 抗惊厥作u 除 眠外 抗焦虑 抗癫痫的持续 苯二氮卓 fi的作机制苯二氮卓 GABAa受体非特异 作 1、2、35 基氯离子通道开放细胞膜超极 氯离子流入细胞内神元兴奋 下降u 苯二氮卓在GABAa受体上 与巴比妥 不同的作靶点u 与巴比妥增加氯离子通道开放 不同，苯二氮卓通 增加氯离子通道开放频率大量氯离子进入神元细胞镇静催眠开放频率增加杨世杰. 学. 第二版. 2010: 115. 苯二氮卓 作 GABAa受体睡眠结构10
