1、第十一章 药物制剂新技术1、掌握固体分散技术,包合技术,微型包囊技术的含义、特点和应用。2、掌握纳米乳、亚纳米乳、纳米囊及纳米球的制备技术3、掌握脂质体的制备技术概述 药物制剂新技术 包合技术既能提高药物的水溶性,又能增加药物稳定性 微囊技术,提高药物稳定性,减少复方配伍禁忌,延长药物作用时间 固体分散技术 使药物具有高效、速效、长效或肠内作用。 新技术在中药药剂学应用 包合技术和微囊化技术 常用于挥发性或油状成分的制备,使其固体化,掩盖不良气味。 固体分散体技术 使药物高度分散在载体中,达到不同给药要求。第一节 固体分散技术含义(solid dispersion):是指药物与载体混合制成的高
2、度分散的固体分散物。这种固体分散在固体中的技术称为固体分散技术。特点: 提高难溶性药物的溶出速率和溶解度, 作为中间体,制备速效、缓释和肠溶制剂 降低毒副作用固体分散体常用载体 水溶性:PEG类 使 物呈分子 分散,阻止 物聚集药 状态 药PVP类 强的抑晶作用,易吸 而析出 物 晶较 湿 药 结表面活性剂类 大,抑晶。常用伯 沙姆载药 络 -188,可用于 脉静有机酸类 不适于 酸敏感的 物对 药糖类与醇类 难溶性:EC、含季 的 酸 脂类、脂质类 肠溶性: 类、 酸 脂类固体分散技术类型 分散状 分: 低 混合物 固 溶 物简单低共熔混合物:药物+载体 固化 药物以超结晶状态分散于载体中熔
3、融 骤冷 如:20%氯霉素+80%尿素 固体分散体,溶出速率快4倍 固态溶液:药物+载体 药物以分子状态分散于载体 如:水杨酸+PEG4000,6000 药物溶液 共沉淀物: 药物 + 载体 共沉淀无定形物 如:双缺失碳酯+PVP 共沉淀物适当比例混合1:8固体分散体的类型 不同载体 不同 不同 + 的低 混合物 +PVP 定 物 +PEG6000 分和微分散固体分散技术、 常用的固体分散技术1. 载体加currency1 +药物混合“固化固体分散体合 点低不溶于有机溶剂的载体(fifl速成)2.溶剂( )载体+药物+有机溶 溶解溶 的固体分散体合currency1不稳定或挥发性药物。载体 溶于水或种有机溶剂、 点高、currency1不稳定的)PEG、枸橼酸、糖类PVP、半乳糖、甘露醇 于currency1稳定的药物和载体PEG、糖类溶剂 于currency1不稳定的药物和载体PVP、 醇药物载体溶解有机溶剂 溶剂 物药物载体混” “ 固化低 体