1、 1药 理 学内蒙古医学院药理：常福厚版权所有， 1997 (c) Dale Carnegie & Associates, Inc.2第九章 肾上腺素受体阻断药第一节 受体阻断药( -receptor antagonists, -receptor blocking drugs) 肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal)-受体阻断药与肾上腺素合用时，肾上腺素的升压作用将转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转。3一、1 、 2受体阻断药（一）、短效受体阻断药酚妥拉明（Phentolamine,利其丁regitine)药动学 口服生物利用度低，仅为注射给药的20%。口服后30分
2、钟血药浓度达峰值并迅速转化为无活性的代谢物从尿中排出，作用持续3-6小时。肌内注射20分钟达峰值，作用持续30-45分钟。 4药理作用1、心血管系统 通过阻断1受体和直接舒张血管，使外周阻力降低，血压下降。反射性加强心肌收缩力，加快心率。对心脏的作用部分是由 阻断 2受体， NA的 。2、其 有 作用和 作用。5用1、 外周血管 性 2、 NA药 外 时，酚妥拉明作 部注射， 血。3、currency1“4、fifl 分 肾上腺素的血压”血压。5、用 血性心力 。6反 常的 、心、 作用和过 。注射 时， 心动过速、心”体 性低血压， 化 ” 心 用。 动 化”肾 用。7（） 效受体阻断药酚明
3、phenoxybenzamine（ dibenzyline）药动学 1、口服 收 。2、 部 性。3、效 , 注 小时 出现明作用。4、 性，排 。 8药理作用阻断受体，使血管张，外周阻力下降，作用强持。血压下降 反射性，加上阻断 2受体作用和 NA 抑制，心率加快。此外，还具有 弱的currency1、currency15-HT”currency1 作用。9用” 反 用 1、 外周血管 效果优 酚妥拉明。2、currency1“作用 如酚妥拉明，效 。3、用 fifl 易手术 或转移性fifl的期 。 反 体 性低血压、心悸、鼻塞，中枢抑制症状和 部 作用。10第节、受体阻断剂一、构效关系与药理作用构效关系1、异丙基仲 的基本结构与受体亲和力最强， 目 受体阻断药 为异丙基的 代物。2、 基端与芳香环间的距离也影响药效，距离增加， 受体阻断作用增加。3、 立体特异性也影响药效，左旋体强 右旋体.4、结构中的芳香环决定药物与受体结合后，挥 动作用还是阻断作用。
