1、 1.概念选择性阻滞VDC钙通道, 抑制Ca2+0内流,Ca2+i的药物钙拮抗药(Calcium antagonists)一、概 述2. Ca2+生理意义 C整合血液凝固心脏搏动NC兴奋性N递质释放肌肉收缩腺体分泌C运动磷脂酶激活基因表达3. Ca2+通道的类型与分子结构受体激活钙通道（ROC）ROC与细胞膜上受体偶联，当特异性受体激动剂与受体结合后可使ROC直接开放。ROC广泛存在于不同组织，参与血小板聚集、血管收缩、NO释放、痛觉传导及腺体分泌等生理功能。现有的钙通道阻滞药对ROC的阻滞作用较弱。 T型（transient)-心脏传导组织，调节自律性开放时间较短，失活快N型（Neurona
2、l ) -CNS的N元和突触部位L型（long)-各种兴奋细胞开放时间较久，失活慢在心肌细胞已确定存在的有L-型和T-型通道电压依赖性钙通道（VDC,6亚型）钙拮抗药分类（WHO 1987 ）（一）选择性钙拮抗药1苯烷胺类 (PAAs) 维拉帕米2 二氢吡啶类 (DHPs) 硝苯地平3地尔硫卓类（BTZs) 地尔硫卓一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓心肌,稳定性差二代: 尼莫地平、尼群地平、尼卡地平血管、稳定，确切三代：普尼地平、氨氯地平 血管,t1/2长,持久钙拮抗药分类（按应用时间）Nif失活态(d=1, f=0 细胞膜 细胞膜内 态 (d=0, f=1 电压依赖性钙通道的三种状态及门控系统( 活 (失活）Ca2+激活态(d=1,f=1 VerDilCa2+ 静息态开放态失活态钙离子通道状态ROI复活nifver、dil
