1、19127 药物代谢动力学 1常用镇静催眠药的分类(1)苯二氮类：如地西泮（安定）(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）(3)其他：如水合氯醛19127 药物代谢动力学 2根据作用时间的长短分为三类 ：长效类：地西泮（ diazepam ，安定， valium）、氟西泮、氯氮卓 中效类：硝西泮、氟西泮短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮第一节苯二氮类 苯二氮类（ benzodiazepines ，BZ）是目前最常用的镇静催眠药。 19127 药物代谢动力学 3【体内过程】1、口服吸收良好，肌注吸收慢而不规则， i.v可快速显效；2、蛋白结合率高，地西泮 99%。脂溶性高易通过 bbb，脑脊液中药物
2、浓度约与血浆游离药物浓度相等3、经肝 ， 物， 体相 性。经 ， 可经 ， 1 2 约为3 19127 药物代谢动力学 4【作用 用】1 镇静 可 效，的currency1、“、 不安，fifl而 的 眠。” fl 的 ，为药。19127 药物代谢动力学 52 镇静催眠（ 类药物）作用显，短眠 时间 长眠 时间。” 脑 结 ： 快“ 眠（ ，、 性 作用， 性 高，安 ，不 的 、 “调等不良 。另 前给药、心脏电复律术或内窥镜检查前给药（ 生暂时性记忆缺）19127 药物代谢动力学 61 快“ 眠（ ）又称快波眠(FW 促进精力（脑细胞）恢复 神经 正常 育，做梦 眠浅。2 非快“ 眠（N
3、）1、2、3、4期慢波眠( W 促进生长 体力（肌细胞）恢复，眠深。生理眠19127 药物代谢动力学 7目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制 ，致 记忆 学习。别是 类，长期 用停药后 长， 病态 ，惹易怒， 梦，惊，呼吸、循环 致停药困难（被迫重新用药） 苯二氮类 较 ，故为。19127 药物代谢动力学 83 惊厥 癫痫 临床 用 破伤风、子痫、药物中毒 儿高热惊厥 别是 癫痫 态有显著效（地西泮静注为药）。19127 药物代谢动力学 94 中枢性肌肉松弛 抑制脊髓 突触射肌松作用不 正常 “。临床 用 脑痹、脑血管意外 脊髓损伤的肌肉僵直， 可缓解关节病变、腰肌劳损等致的肌肉痉挛。19127 药物代谢动力学 10【作用机制】BZ+BZ-R BZ+BZ-R复合物 促GABA与GABA- R结合 Cl通道开放频率 Cl通道内流 细胞膜超极化
