1、 钙拮抗剂的区别辉瑞苏州CV1章潇颖钙拮抗剂的分代类别 第一代 第二代新活性成分和/或 新活性成分新剂型二氢吡啶类 硝苯地平 硝苯地平 贝尼地平 苯磺酸氨氯地平(动脉 心脏) 尼卡地平 SR/GITS 依拉地平 拉西地平非洛地平ER 美尼地平尼卡地平SR 尼伐地平尼莫地平尼索地平尼群地平硫氮卓酮类 地尔硫卓 地尔硫卓SR(动脉 = 心脏)苯烷基胺 维拉帕米 维拉帕米 SR(动脉 心脏) 加洛帕米缩略语: ER = 缓释; GITS = 胃肠道治疗系统; SR = 持续释放第三代(特异性)Zanchetti, 1997络活喜的药代动力学血药浓度达峰时间(小时)血浆半衰期(小时)生物利用度(%)苯
2、磺酸氨氯地平(络活喜)6-12 35-50 64-80硝苯地平 - 普通片0.5 2 34-43- 缓释片2 7 34-43- 控释片6 2-3 34-43非洛地平缓释片 2.5-5 11-16 20卡托普利 0.5-1.5 2 70-75依那普利 4 1 40苯那普利 1.5 21 28-37参考文献: Mims Annual 1994.产品资料:Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990络活喜的独特作用机制络活 的独与其分子结构密切相关与其 子结氨氯地平的结构结构 起效和缓 作用持久 高生物利用度 制 制SMC 和 和 C
3、IHH3CO2CH3CNHCH2 OCH2 CH2 NH2CO2C2H5Mason et al. J Mol Cell Cardiol. 1999;31:27599 -281.81Mason. Am J Hypertensype . 1998;11:254A. Abstract.25Tulenko et al. J Cardiovasc Pharmacolha co . 1995;26(suppl A):S11-S17.17独特的药代动 :高血 独特的作用机制 独特的作用机制动脉 动脉 Conduit Artery Functional Evaluation (CAF)CAF 究 结 以络活喜为基础的降压方案降低中心主动脉收缩压和中心主动脉脉压更有效 依据中心动脉压评价药物疗效时,肱动脉血压并不总是“完美”的指标氨氯地平的独特药代动力学决定了其多项大型临床试验的优异结果 半衰期长,无需缓释/控释技术对不同病人具有一致的降压效果 降压平稳持久降压质量高,有效控制清晨血压上升 起效和缓大大减少了服药后血压快速降低引起的副作用 病人依从性高偶尔漏服也能维持血压平稳控制