1、 -内酰胺类抗生素(-lactam antibiotics) 一、 -内酰胺类抗生素的共性二、细菌的耐药性三、青霉素类抗生素四、头孢菌素类抗生素五、非典型-内酰胺类抗生素讲授内容-内酰胺类抗生素(-Lactam antibiotics)系指化学结构中具有-内酰胺环的一大类抗生素.临床最为常用的药物是:青霉素类:基本结构为 6-氨基青霉烷酸头孢菌素类:基本结构为 7-氨基头孢烷酸。一、-内酰胺类抗生素的共性1. 化学结构相似:C NOR1 C6HC5H SCCH3CH3CNCHO HC OOR26 APA酰胺酶作用点 青霉素酶作用点B A1234R1 C NHSNOOR2COO-7123456头
2、孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸2. 有交叉过敏反应 完全交叉过敏头孢菌素类部分交叉过敏部分交叉过敏天然青霉素 半合成青霉素一、-内酰胺类抗生素的共性3. 抗菌机理相同(1) 通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡;(繁殖期杀菌剂)(2)促发自溶酶活性,使细菌溶解。一、-内酰胺类抗生素的共性药物作用有 的细菌结构药物通过 一 的 ;-内酰胺酶的 性;的 同;-内酰胺类药物的抗菌作用分为6 作用类型
3、一、-内酰胺类抗生素的共性4 . 有 药物作用类型:一、-内酰胺类抗生素的共性4 . 有 药物作用类型:I 类: 抗生素 青霉素G 青霉素V,容 过性菌的粘肽, 过 性菌的,currency1“ 性菌有 性菌fi的 抗生素; II 类:fl -内酰胺类 氨 、 、 、胺” 头孢菌素,过 性菌的粘肽, 的 过性菌的,具有fl 抗菌作用, 性菌的作用 青霉素G;一、-内酰胺类抗生素的共性4 . 有 药物作用类型: 类: 耐酶的青霉素 青霉素G, 性菌细胞的 _内酰胺酶活, PBPS部 , ,酶菌 生的耐药性;IV 类:耐 性菌生的酶 、 一、二 头孢菌素 胺” , 性菌的酶菌有, 体 PBPS结构 fi;