1、大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类第一节 大环内酯类抗生素红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin)共同特点抗菌作用:抗菌谱略广(与青霉素比),为抑菌药主要作用于需氧G+菌和G球菌、厌氧菌以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体作用机制:与核蛋白体50 S亚基结合,抑制蛋白质合成耐 药 性:同类不完全交叉耐药与-内酰胺类无交叉耐药临床
2、应用:呼吸道感染(替代)、软组织感染不良反应:毒性低 药动学: 口服后不耐酸、酯化衍生物可增加其吸收在碱性环境中抗菌活性药增强,治疗尿路感染时常需碱化尿液。组织中浓度较高,痰、皮下组织及胆汁和前列腺组织中明显超过血药浓度。 不易透过血脑屏障主要经胆汁排泄,可进行肝肠循环。二、常用药物红霉素(erythromycin) 代表药不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物广泛分布于组织、体液 主要 代 , 临床应用:(1)耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者 (2)首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。(3)沙眼衣原体结膜炎。(4)厌氧菌所致的口腔感
3、染不良反应(1)局部刺激性 (2) 肝损害(3)过敏反应麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)临床应用:G+菌 呼吸道、软组织感染替代-内酰胺类和红霉素军团菌病新出现的传染病。1976年首次在美国费城退伍军人军团会议上爆发流行。军团菌主要寄生在中 的 和 ,在 和加 中 出。军团菌 ,在 的 中可 出, 较 ,不会 病。军团菌病人 军团菌 易感,一吸可 感染,特年人、currency1和吸“。currency1军团病一年可发,fifl 较, 、酸、 、高、”、。可 、 、 、。军团菌病中 的用不 增, 1987年fi , 6次fi上军团病爆发,大发生在 和 中。发 国 军团菌的 常 生 , 中 的 和 年一次,菌超,及时 。