1、19128 有机合成 1本书经过前13章的讨论,无论是有机合成反应,还是合成路线设计的方法已介绍过了。最后一章,我们用3个天然产物全合成的实例,作为对前述知识综合应用,使读者更深人体会所学的知识 。19128 有机合成 211.1 除虫菊酸的合成除虫菊酸(+)-transchrysanthemic acid是一种单萜酸,结构上是环丙烷上含有反式的取代基。1950年左右,在非洲大量种植除虫菊并研究其作为杀虫剂的机理。其主要有效成分除虫菊素(pyrethrin)为下列化合物的酯类:19128 有机合成 3这类化合物的特点是:对害虫击倒力强杀虫作田快,广谱性,易 ,对 物 类 ,使用 全,环 。前
2、上 的是这类化 物的类 物 除虫菊酯(nesmethrin) 丙 除虫菊(a11etthr in)是化学合成的产 :19128 有机合成 4种植,除虫菊酯的产量有,有效成分的含量 currency1结构上的“, fifl, 效, 作”杀虫剂合成除虫菊酯的 在 合成除虫菊酸。有种方法,例 :1 的 成:19128 有机合成 5 用有机作为分 性取代反应:3 代环 在 理下作 反应:19128 有机合成 6用已知 有环丙烷结构的物 19128 有机合成 7以下为一条除虫菊酸的合成路线19128 有机合成 811.2 的合成 是 素fi 后最fl点的 已 199年 批准作为 晚 症的上 。 在肿瘤的
3、治疗物种代表了一类的 独特的 物它的 机 其他的 机 。它的主要作用是通过促进为稳定的微管聚合并阻止微管正常的理性 聚,从 导致 细胞的死亡并抑其组织的再。19128 有机合成 919128 有机合成 10 是0世纪70年代初从红豆(Taxus brevifolia)的树皮中分离得到的。 该树是一种缓慢的矮小灌木, 主要在其树皮中,其含量平均为0.015 提取收率平均为0.01%。 此,为供试验 临床所需,必须砍伐,剥取树皮这必然破坏自然环 态平衡,并将导致资源枯竭。显然后从红豆的草部分分离得到 的前体桨果亦素3(baccatin), 供半合成 ,但 仍然供 应求,了对它用 症的治疗研究。 此,为了增 的源,世界各 在紧对 其衍物的开发研究。 是治疗乳腺 fi卵巢 的特效,目前的价为140 元/30g左右,平均每例病人的治疗费至少要2000一4000 元。