院内病人术后持续镇痛舒敏的历史 1962 合成曲马多 K. Flick, Grnenthal 1963 曲马多的特征 E. Frankus, Grnenthal 1973 100 mg注射剂在德国注册 1981 第一种口服剂型上市 1999 已在全球100多个国家注册K. FlickE. Frankus舒敏药理学特性:双重机制协同作用至大脑下行通路脊丘脑神经元五羟色胺/ 去甲肾上腺素疼痛介质传入C 纤维疼痛信号脊神经元脑啡肽 受体 2- 受体T ramadol舒敏T ramadol舒敏舒敏注射液药代动力学 肌肉注射吸收完全,生物利用度为100% 口服给药血浆浓度高峰时间(Tmax)为1.6-2h,15-45min内可以测出血浆浓度;单次剂量100毫克后,血浆浓度高峰(Cmax)为280-309ug/L 静脉给药1min起效,5min达到最大作用,体内分布为203升,显示出曲马多的组织亲和力高 血浆蛋白结合率低,为20%,故与抗凝剂、口服降糖剂、钙拮抗剂、NSAIDs可协同使用舒敏药代动力学代谢与排泄 曲马多可通过胎盘,其在脐静脉血中的浓度是母体静脉血中浓度的80%。仅有0.1%的剂量