瑞芬太尼的临床应用 宁德市医院麻醉科陈昌城发展历史1990成功研制 德国首次上市1996欧美国家上市用于心脏手术国内首次上市199719982003镇痛作用特点受 体 作 用(1) 脊髓以上镇痛、镇静 (2)呼吸抑制,心动过缓,欣快感,瘙痒,缩瞳 、抑制肠蠕动,恶心呕吐,依赖性 脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿脊髓镇痛、呼吸抑制、附瞳、调控 受体活性呼吸增快、心血管激动(HR加快、BP升高),致幻作用、瞳孔散大激素释放阿片受体有 、 、 、 、五个类型,其中 受体又分为 1 和 2 两个亚型。结构和代谢 主要代谢途径是经脱酯作用形成羧酸代谢物 主要代谢途径是经脱酯作用形成羧酸代谢物 瑞芬太尼酸;另一途径为 瑞芬太尼酸;另一途径为N N端去烷基化 端去烷基化特点 起效迅速 起效迅速 持续输注无 持续输注无 蓄积 蓄积快速消退 快速消退 代谢过程 代谢过程不受 不受器官功能影响 器官功能影响峰值时间(min) T1/2Keo(min)芬太尼 3.6 4.7阿芬太尼 1.4 0.9舒芬太尼 5.6 3.0瑞芬太尼 1.2 1.0芬太尼及其衍生物单次注射后起效时间比较注: 注:T T1/2 1/