1、本科生毕业论文答辩2012年5月28日化学化工学院2008级5班指导教师论 文 题 目赛庚啶衍生物： 1-甲基-（10,11-二氢-10-羰基-5H-二苯并a, d环庚烯-5-亚基）哌啶的合成和应用NO主 要 内 容药理及合成背景 合成方法 应用 合成 结果与讨论 综述部分实验部分课题的提出与设计 主 要 参 考 文 献药理及合成背景 合成方法、合成 、应用 主要参考：尤启东，彭司勋.药物化学.北京：化学工业出版社，第十一章，第一节，组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物主要参考：Jian mei CUI, Da Li YIN. Synthesis and Resolution of 10, 11-D
2、ihydro- 10-hydroxycyproheptadine J. Chinese Chemical Letters Vol.17, No.4, pp 444-446, 2006John D. Prugh, Lansdale, Pa.1-Alkyl-4-(101-piperidyl-5H-direnzoa, d cyclohepten-5-ylidene) piperidine compounds P. US 398186, Sept. 21, 1976.药理及合成背景组胺H1受体拮抗剂的药理性质和分类 组胺的介绍 NHNH2N组胺H1受体拮抗剂是以其对细胞上组胺受体位点的可逆性竞争作用来
3、阻止组胺作用于靶细胞，通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用，以达到防止一系列生理反应的发生，治疗相应疾病。 组胺H1受体拮抗剂的药理性质见论文 P4近年来组胺H1受体拮抗剂的使用情况 药理及合成背景组胺H1受体拮抗剂的药理性质和分类 H1 受体拮抗剂的分类 第一代H1RAS 第二代H1RAS 第三代H1RAS 敏、 、 、 、 、司 、 司 、其 第一代H1受体拮抗剂， 药物发 上 列 的抗过敏药 第一代H1受体拮抗剂分类化学结 二胺类 currency1 类 “胺类 三类 R1 NNR2 N,R1=R2=ONArArNArAr三的组胺拮抗剂 是fifl用的药剂 一， 的和”作用。药理及合成
4、背景的生物 的药用 及作用 的介绍 三类 的 是fi 的抗组胺和抗 胺药剂 一 。 主要用于过敏性疾病的治疗，对抗体组胺对”、 ”的作用，而 过敏 ， 治疗 、 、过敏性和性 、 、过敏性 、 ” 过敏反应。 的药用 药理及合成背景见论文 P5 的作用 N.HCl.1/2H2O1- -10,11-二 -10- -5H-二 a ,d -5- 的药 与 相 ， 类 的治疗 ， 的抗组胺生物 性和果，可用于治疗过敏性疾病。， 细胞、 ，作 药给体重轻或营养不良的患者服用。药理及合成背景见论文 P5原料的制取 合 成 方 法 OOO+OOHOO苄 肽OCOOHOHCOOHZn/HClCOOHCOOHH2(1) SOCl2(2) AlCl3OOBrN(CH3)3NBSKOHH2OON MgClHON N 二 a,d 三 酮二 a,d 酮Ac2OAcOH
