1、大环内酯类抗生素应用及进展中国医科大学第一临床学院感染科 赵宗珉大环内酯类抗生素(MLA)是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类药物。大 环 内 酯 类 抗 生 素 共同药理作用特点: 大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。 作用于细菌内核糖体蛋白合成,为快速抑菌剂大 环 内 酯 类 抗 生 素14元环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环:阿奇霉素16元环:交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素大 环 内 酯 类 抗 生 素1.抗菌谱窄,主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌 2.不同品种间交叉耐药3.碱性环境中抗菌活性强,故尿路感染时要碱
2、化尿液. 药时不耐 , 用 酯化 生物大 环 内 酯 类 抗 生 素5. 6. 主要 进 环7. 不 进 8. 性,主要为 应currency1“大 环 内 酯 类 抗 生 素. 细fi内 细fifl ,有 于细fi内的 原,军团菌1.用于”“不合 、体、菌感染11. 细菌生物 有抑 作用。与抗生素合用, 生生物细菌的性感染。12.” 作用, DPB( 性 细支)有特 红霉素(EM)于1958 临床应用 ,40 一 抗生素中有一 。1985 开发罗红霉素(RTM)、阿奇霉素(AZM)、克拉霉素(CTM)、地红霉素(DTM)、 红霉素(FTM)EM的 生物, 些药物 为 大环内酯类药物。大环内酯类抗生素 药 学, 强, 不应, 应性 轻患者中衣原体、支原体感染加,院fl感染者 选大环内酯类大环内酯类药 学与红霉素比 药 名 剂量(mg) 峰 ( mg/l) 达峰时间(h) 清除 (h) 红霉素 500 0.3-2 1.2 1.6 克拉霉素 400 2.1 1.7 4.7 罗红霉素 300 9.1-10.8 1.6 11.9 阿奇霉素 500 0.4-0.45 2.0 41.0 红霉素 500 1.2-0.45 1-2 8.0 地红霉素 500 0.29 4.0 20-50