1、19129 上海医工院 上海交大药学院 1镇静催眠药分类睡眠障碍（主要是失眠）的治疗药物，主要包括巴比妥类(Barbiturates)、苯二氮卓类(Benzodiazepines)、卤代镇静催眠药(Halogenated Sedative-Hypnotics)、杂环类镇静催眠药(Heterocyclic Sedative-Hypnotics)、抗组胺药(Antihistamines)和其他镇静催眠药。 镇静催眠药 Sedative-Hypnotics)19129 上海医工院 上海交大药学院 2镇静催眠药的发展历程 19世纪20年代，乙醚和氯仿被用于催眠。 1869年，第一个卤代镇静催眠药水合氯
2、醛（chloral hydrate）被用于临床。 20世纪初，拜耳公司上市了第一个巴比妥类镇静催眠药5,5-二乙基巴比妥酸。 1954年，诺华公司上市了第一个杂环类镇静催眠药格鲁米特（glutethimide）。19129 上海医工院 上海交大药学院 3镇静催眠药的发展历程罗氏公司分别于1960年和1963年上市了氯氮卓(chlordiazepoxide,利眠宁)和地西泮(diazepam,安定)两个具有里程碑意义的苯二氮卓类药。此后30多年间，总共成功开发了30多个苯二氮卓类抗焦虑药、镇静催眠药或抗癫痫药。 1987年，非苯二氮卓类催眠药佐匹 上市，此后 一代杂环类镇静催眠药 发展成 主 ，
3、 用。 19129 上海医工院 上海交大药学院 4镇静催眠药的 用 - 基 酸（GABA）是 的主要。 发了3个GABAGABAA、GABAB和GABAC。 GABAA于currency1“fi（ligand-gated ion channel），fl5个 的氯fi 组成。GABAGABAA合 开氯fi，”氯 ， ， 用。 19129 上海医工院 上海交大药学院 5镇静催眠药的 用 GABAA包 GABA合 ， 有苯二氮卓合 ，的苯二氮卓或， 此 被 GABAA/苯二氮卓 合物（GABAA/Benzodiazepine Receptor Complex）。苯二氮卓currency1是GABA功
4、 的 (allosteric) ， GABA 发 用。 19129 上海医工院 上海交大药学院 6镇静催眠药的 用 分 发了5类组成GABAA的 ，分别 1-6、1-3、1-3、1和1-2。 定 GABAA的药 特 。有1、2、3和5 的GABAA 苯二氮卓， 大 主地。其 包1 的被 I苯二氮卓（BZ1或1），包2、3或5 的被II苯二氮卓（BZ2或2）。19129 上海医工院 上海交大药学院 7镇静催眠药的 用 1 镇静 用，2 和 功 。有 ， 分 的，包1、2、3或5 的GABAA分别 1、2、3和5。包4或6 的GABAA 苯二氮卓。19129 上海医工院 上海交大药学院 8镇静催眠
5、药的代 巴比妥类 少用 镇静催眠药，少数注射给药 （ 硫喷妥钠等）被用于麻醉。卤代镇静催眠药（ 水合氯醛等）、第一代杂环类镇静催眠药（ 格鲁米特等）和抗组胺药（全 H1拮抗 ， 苯海拉明等）也再 重要的镇静催眠药 用。以下 绍临床上重要的苯二氮卓类和 一代杂环类镇静催眠药。 19129 上海医工院 上海交大药学院 9苯二氮卓类（Benzodiazepines）西泮类长效地西泮(安定) ,氟西泮,硝西泮,氯硝西泮；短效奥沙西泮,劳拉西泮,替马西泮。唑仑类艾司唑仑、三唑仑和咪达唑仑等。19129 上海医工院 上海交大药学院 10 治疗失眠症时， 于入睡困难者宜用血药浓度峰值出较早的药物， 艾司唑仑、替马西泮和三唑仑； 于睡眠浅 频繁醒转者 以血药浓度峰值出较迟的药物， 氟西泮和硝西泮 宜。 阿普唑仑、地西泮、奥沙西泮和劳拉西泮主要用于治疗癫痫小发 。
