1、 教学目的：1了解组胺的作用及临床应用2熟悉抗组胺药的作用、机制及种类3掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良反应及防治第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P304一、组 胺 第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P3041、组胺由组氨酸经脱羧产生；2、分布广泛 主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞内。3、自体活性物质 组胺具有多种生理活性的重要的自体活性物质。4、组胺释放 当肥大细胞受物理或化学等刺激可使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。游离的组胺可产生多种生理效应：舒张血管，兴奋心脏，收缩平滑肌（支气管及胃肠道平滑肌）， 促进胃酸分泌等。组胺本身无临床意义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。组胺受体的分类及其生
2、理效应：H1：舒张血管,收缩支气管及胃肠道平滑肌。 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶；心率 。H3：负反馈调节组胺合成与释放。一、组 胺第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P3041心血管系统（1）舒张血管：激动H1-R，使毛细血管舒张，通透性增加，渗出增加，导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。（2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。【药理作用】一、组 胺2腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。通过激活AC，使cAMP增加，激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。3平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气
3、管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。【药理作用】一、组 胺【临床应用】 作为诊断用药1. 胃酸分泌机能诊断 ：以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃 ， 其 应 。2. 作为 的 诊断 重 应 （ 、 性 、 ）。【 应】 、 性 血 、 。支用。一、组 胺组胺受体的分布及效应表-1：受 体 类 型分 布 效 应 阻 断 药H1 血管平滑肌 松弛 苯海拉明支气管平滑肌 收缩 异丙嗪胃肠平滑肌 收缩 氯苯那敏子宫平滑肌 收缩 阿司咪唑心房肌 收缩加强房室结 传导减慢一、组 胺受 体 类 型分 布 效 应 阻 断 药 H2 胃壁腺细胞 胃酸分泌增多 西咪替丁血管平滑肌 舒张 雷尼替丁心室肌 收缩加强 法莫替丁窦房结 心率加快H3 中枢、外周 负反馈性调节 英普咪定神经末梢 组胺合成和释放 布立马胺Thioperamide组胺受体的分布及效应表-2：一、组 胺二、组胺受体激动药倍他司丁（抗眩啶，Betahistine）本品为H1受体激动药，口服易吸收，也可注射给药。其特点是 激胃酸分泌 ， 细血管舒张 组胺 ， 增加 细血管的通 ； 增加 、 、 动 及 动 的血 。眩 ，可 血管，膜currency1。反应:“胃 、心、fifl 。支气管、 ” 。 一、组 胺
