1、 心血管系统药理Pharmacology of Cardiovascular System第21 章钙通道阻滞药Calcium Channel Blockers, CCBsCa2+离子的生理意义 生物细胞的重要信使,参与细胞多种重要功能的调节 心脏起搏 心肌细胞、骨骼肌细胞、平滑肌细胞的兴奋收缩耦联 神经递质释放 腺体分泌等1. 钙通道和钙通道阻滞药的分类Classification of Calcium Channels and CCBs钙通道分类 分为受体操纵钙通道和电压激活钙通道。 受体操纵钙通道(肌质网、内质网膜) 电压激活钙通道 L(long-lasting)-type T(tran
2、sient)-type N(neuronal)-type P(purkinje)/Q-type R(resistant)-type L-型钙通道是参与心肌、平滑肌收缩,窦房结起搏和房室结传导的主要钙通道。钙通道阻滞药Calcium Channel Blockers ,CCBs CCB是指选择性地作用在电压依赖性钙通道上,抑制Ca2经其进入细胞内的药物。 目前已有的CCB均选择性作用于L-型钙通道。钙通道二、Ca 2+拮抗药的作用机制 钙通道:呈三种状态静息态、开放态、失活态 电压依赖性电压门控性Ca 2+通道的功能和药物对之作用主要受电压的影响 频率依赖性通道开放愈频繁,药物的阻滞作用就愈强;故药物对高频除极的细胞更为有效