1、受体阻滞剂的特点及临床应用第九人民医院北院心内科吴佳受体阻滞剂受体阻滞剂是能选择性地与肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3 种类型,可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应均可被受体阻滞剂所阻断和拮抗。受体阻滞剂的分类 按作用特性分:1)非选择性:竞争性阻断1和2肾上腺素能受体,如吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等;2)选择性1阻滞剂:对1受体 的 和力,如 洛尔、 洛尔、 洛尔等;3)、 阻断:一些受体阻滞剂 阻断1肾上腺素能受体的
2、 性,如 维地洛、 尔 尔、 洛尔等。 按药动 特 分:1)脂 性: 从 收和 体内 脏器, 大部分经 脏 而,如普萘洛尔、 洛尔、 洛尔等。2) 性: 细胞膜, 收currency1,“ 性 fi物从肾脏fl ,如 洛尔、 洛尔、吲哚洛尔等。作用机制 受体阻滞剂作用 : 肾上腺素能受体,心率,”心肌收缩力,血, 心肌 ,儿茶酚胺对心脏的, 和血管的 能。药代动力学特点 收 后 收, 于受脂 性的“ 脏 的 , 物 用 currency1大。分布 脂性药物对 和力, 性药物 血 ,所“ , 神经 的 应currency1。fl 性药物 脏 ,肾 能 ,血 , 可 50h, ; 脂性药物 收后经 脏, 部被 脏所, 能受 ,其 血 ,血浓 可明显上升,fi 蓄积 浓 效应关 治疗 血 ,如普萘洛尔的血药浓 与效应很 相关,可能阻断同部位的受体,求同血药浓 “ 最大的效应,同 所治疗的疾病病因是多源性的,因此,可能 定出都能适用于每个 的最佳方案,必须调整剂 获得最大的治疗效果。临床应用 受体阻滞剂如今 血、心力 竭、冠心病、心律失常、心肌病等疾病的治疗 挥着 其 的作用,已成为最广泛应用的心血管病药物之一。