1、教学目的与要求 掌握 蒿素 抗 疾 物的喹啉与青 类 疟 药 鉴别试和含量 定方法。验 测 掌握 蒿素 抗 疾 物的基本喹啉与青 类 疟 药 结和主要性 。构 质 了解 蒿素 抗 疾 物的喹啉与青 类 疟 药 杂质检要求。查 疾（疟 Mal ari a） 按蚊叮咬而感染 原虫所引起的虫经 疟媒 染病。 床以周期性寒 、 、 痛、出汗和 血传 临 战 发热 头 贫、脾 大 特征。 童 病率高，大都于夏秋季 流行。肿 为 儿 发 节原虫寄生于人体所引起的 染病。 蚊叮咬或 入疟 传 经疟 输 带原虫者的血液而感染。不同的 原虫分 引起 日疟 疟 别 间 疟、三日 、 性 及卵 。本病主要表 周期性
2、 律疟 恶 疟 圆疟 现为 规作，全身 冷、 、多汗， 期多次 作后，可引起发 发 发热 长 发血和脾 大。 疾是由 原虫引起的寄生虫病，于夏贫 肿 疟 疟秋季 病 多。在 及 地 一年四季都可以 病发 较 热带 亚热带 区 发， 且容易流行。 并 抗疟药（ anti mal ari al drugs ）是防治 疾的疟重要手段。 抗 中 无一 能 原虫生活现 疟药 尚 种 对疟史的各 都有 作用。因此，必 了解各个环节 杀灭 须抗 原虫生活史的不同 的作用，以种 疟药对疟 环节便根据不同的目的正确 物。各 抗 通选择药 种 疟药影 原虫生活史的不同 育 基抗 效果。过 响疟 发 发挥 疟 抗
3、分 疟药 类为 、主要用于 疾 的抗疟 状 疟药， 、 。氯喹通 期的 体，中 原虫的无性生它们 过杀灭红细 内 断疟周期， 作和 性 防作用。发挥 状发 状 预 、主要用于防 疾 的抗疟 复发与传 疟药， 。氨喹通 日 性 期的 及各它们 过杀灭间 疟继发 红细 孢 种疟原虫的 体， 疾的 和 疟 复发 传 、主要用于 防 疾的抗预 疟 疟药， 。 通胺嘧啶 它们原 性 期的 原虫， 病因性 防作用过杀灭 发 红细 疟 发 预 、 抗 用的 物与 疟药联 应 药 、 抗 。类 疟药第一节 喹啉类药物的分析共同点：含有吡啶与苯稠合而成的喹啉环，环上的杂原子的反应性能基本与吡啶相同。典型药物有：硫酸奎宁、二盐酸奎宁、盐酸氯喹、磷酸哌喹等 NNNO OOHFH,HCl,H2O盐酸环丙沙星(ciprofloxacin hydrochloride)磷酸咯萘啶 NNClOCH3NHOHNN4H3PO4CH3NNNH2OH3CH2H3PO4（二）主要化学性质1. 碱性 喹啉环上的氮原子具有碱性，与强酸形成稳定的盐。环丙沙星与盐酸成盐，奎宁和奎尼丁可与二元酸成盐，结构中喹核碱含脂环氮，碱性强，可与硫酸成盐；而喹啉环系芳环氮，碱性较弱，不与硫酸成盐。奎宁pKb1为5.07，pKb2为9.7，饱和溶液的pH值为8.8。奎尼丁pKb1为5.4，pKb2为10。
