1、起源及发展简史退市当前市售1996LEVAQUIN左氧氟沙星AVELOX莫西沙星TROVAN曲伐沙星RAXAR格帕沙星FACTIVE吉米沙星TEQUIN加替沙星ZAGAM司帕沙星200319991997Naildixic Acid萘啶酸1962CIPRO环丙沙星1987FLOXIN氧氟沙星OMNIFLOX替马沙星1990 1992Norfloxacin诺氟沙星1984第一个氟喹诺酮类药物1970sFlumequine氟甲喹Pipemidic Acid 吡哌酸氟喹诺酮药物构效关系X8 NR7FR5COOHR2R1O影响抗菌活性抗菌谱（非典型性致病菌）药代动力学分布活性所必需基团药物与受体酶蛋白形
2、成离子键和氢键抗菌活性增强控制抗菌强度以及抗G+菌活性OHCClNCHOMe抗菌谱 效 用 繁殖期杀菌剂 与其他类抗菌药无交叉耐药 良好的组织渗透性 给药方便氟喹诺酮抗菌 抑制细菌的DNA拓朴异构酶(和)，从而影响细菌DNA的复制。 通过与细菌DNA、DNA回旋酶或拓扑异构酶发生交互作用形成三元复合物，诱导 DNA回旋酶和拓扑异构酶发生构型改变，从而导致这种酶对 DNA不能发挥正常的功能，最后导致 DNA降解及菌体死亡。 拓朴异构酶(DNA回旋酶)：主要影响DNA合成过程中切口封闭功能，而阻碍细菌 DNA合成。在G- 菌中喹诺酮主要抑制 DNA回旋酶。 拓扑异构酶：负责将子代的 DNA解环连，
3、喹诺酮类抑制此酶，影响子代 DNA解环连而干扰DNA复制。在G+菌中喹诺酮类主要影响拓扑异构酶。 currency1性currency1 氟喹诺酮药“相的学结构 性和药作用，“fi /fl currency1” 合格药 病 的用 用，的的和 的 ” 用药 起的 以及用药当 起的 ”氟喹诺酮的 系 光敏毒性 系 毒性 毒性 和 力 的 病和关 效 药菌的 病 性 克 性 克主要为速发型 态 ，数 抢救后愈，少数 死亡” 喹诺酮药 性 克病例占该药总病例数的比例略差异，但均 1%以”胃肠道反 的 呕吐 腹泻 味觉改 及其他 最 的副作用，发率为3%17%” 各种氟喹诺酮药物 的受性 差异” 与呕吐的发可 与 毒性关，老年人的发率 增加” 氟喹诺酮药物联合 用含镁的抗 药时，可损药物的物利用度，影响其抗菌活性”毒性 可诱发轻度可逆性转氨酶升高，其发率为1%3%，需停药，但若伴 胆红素增高，则其升高程度与后关，严可并发 性脑病致死” 左氧氟沙星发 及 衰竭的发率低于百分一” 其他氟喹诺酮药物（ 氧氟沙星 依诺沙星及诺氟沙星 ）发 毒性”
