1、 1目的要求: 掌握:解热镇痛抗炎药的共性作用和作用机制;阿司匹林的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用;苯胺类的药理作用、临床应用、不良反应。 熟悉:解热镇痛抗炎药的分类;非选择性环氧酶抑制药与选择性环氧酶-2抑制药在药效学上的相似性和差异性。 了解:其它解热镇痛抗炎药的作用、用途和不良反应。2概 述 解热镇痛抗炎药 ( Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs) 非甾体抗炎药(non-steroidal anti- inflammatory drugs,NSAIDs) 共同的作用基础 抑制前列腺素合成 作用机制:抑制
2、环氧酶(cyclo-oxygenase,COX)341. 合成和释放的增多,导致体温调定点的提高,体温升高。2. PG具有一定的致痛作用,同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。3. PG参与炎症反应,使血管扩张, 性增 , 血、 和痛。前列腺素的作用6共同作用1、解热作用: 热 体温2、镇痛作用: 3、抗炎和抗 作用4、其 :( )抗BPC 抗 :和 阿 、 currency1 抑制PGs“;caspase-3和caspase-9,fi导 fl ,抑制 fl增抗 血管 成 。”酶,酶7战栗肌紧张肌肉运动内分泌腺活动基础代谢糖类蛋白脂类不感蒸发出汗皮肤血流体表面积换衣着环境条件传导、辐射蒸发36 37 383935“热 热 的体温调 :“热、 热,体温定。调定点学说8外热原病原体内毒素组织损伤中性粒细胞或其它细胞 内热原下丘脑视前区前列腺素PG体温调节中枢(IL-1、IFN)冷敏NC敏感性热敏NC敏感性散热产热发 热热 机 制:解热镇痛药9与 温作用 作用 体温调 体温调 作用机制 抑制体温调 抑制PG 的合成和释放温 “热 , 热热 与环 的 有 对 有作用 作用10 、炎症 过敏学物质的成和释放 胺、 PG 解热镇痛药(PGE1、PGE2、PGF2)感觉神经末梢致痛痛觉增敏致痛()镇痛作用机制