环上取代基的修饰——得到.ppt

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1、第五节 镇痛药疼痛概述机体的防御性保护反应,也有其局限性(如癌症等出现疼痛时,已为时太晚)。剧烈疼痛使人感觉痛苦,引起血压降低,呼吸衰竭,甚至导致休克而危及生命。 是机体对损伤组织或潜在的损伤产生的不愉快的反应, 是多种疾病临床上最常见的症状之一。世界卫生组织于2000年明确提出“慢性疼痛是一类疾病”。国际疼痛学会决定从2004年开始,将每年的10月11日定为“世界镇痛日”, 依据相关疾病分类:1、急性疼痛:软组织及关节急性损伤疼痛,产 疼痛, 疼痛,痛 、慢性疼痛:软组织及关节 损性或 疼痛, 性疼痛, 性疼痛 、 性疼痛: 痛, 痛, 出症, 性 痛 、癌性疼痛:晚 痛, 痛 、疼痛类:血

2、性, 性currency1痛,性“痛 、相关学 疾病: fifl 血, 性,血 性疾病等。依据疼痛性的分类:痛、痛、”痛、痛。痛、痛、 痛、 痛、currency1痛。疼痛的类镇痛药的概于 , 性 痛觉,对痛觉有 性, 或痛觉,而不 其 感觉的药 。是 镇痛 Opioid Agents 不 不 的导不 觉及 觉等镇痛药种类及不 反应依据 分类: 的生 类 如 类 、 为 类 性多类 体镇痛 不 反应: 使则可激脊髓, 惊厥乃至整个 ,引起呼吸衰竭而死亡 麻醉、呼吸 耐药性、 瘾性 瘾性镇痛药 戒断症状联 国国际麻醉药品理局列为药 及其衍生 1805年,德国药师Serturner从 分离得到活性

3、 分1923年,Gulland and Robinson确定了的化学 1952年,Gazte and Tschudi完 了的化学全 。分 10 %那可丁 6.0%罂粟 1.0可待 0.5 % 0.2 %N CH3HOHOHO吗啡N CH3HOHCH3OO可待因罂粟碱N CH3CH3OCH3OO蒂巴因那可丁 MorphineMorpheus 【希 】摩尔蒲 睡梦之 催眠 N CH3HOHOHO Morphine1、 点 部分氢化菲核(phenanthrene)五个环组 的刚性分子整个分子呈T型N CH3HOHOHO化学名:17-甲基- , -环氧-7, 8-二脱氢喃- , -二醇盐盐 水 134578910111213 14151617环的并 :B/C环呈顺式C/D环呈顺式C/E环呈反式 镇痛与 型密 相关,天然为左旋体,型 ,失N CH3HOHOHOABCD E镇痛药的 征 平坦的芳环 有一个性能在生理pH条件下 部分电离为阳离子,性和平坦 在同一平面 含有哌啶或类似哌啶的空 烃基部分在立体 型,应 出在平面的前方N CH3HOHOHOABCD ENOHOHHO点 受体图像有一个性含有哌啶或类似哌啶的空1954年,Beckett 和Casy 提出 受体的活性部位模型平坦的芳环 NOH OHH O

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