1、拟胆碱药(cholinomimetic drugs)分类 胆碱受体激动药(直接拟胆碱药) M、N受体激动药:Ach、氨甲酰胆碱 M受体激动药:毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱 N受体激动药:烟碱 抗胆碱酯酶药(间接拟胆碱药) 可逆性:新斯的明、毒扁豆碱 难逆性:有机磷酸酯类1 胆碱受体激动药1.1 M、N胆碱受体激动药 1.1.1 乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)(1)特点:为神经递质,可人工合成。化学性质不稳定,作用广泛,选择性低,不易透过血-脑屏障,迅速被胆碱酯酶破坏,无临床价值,为药理实验工具药。(2)药理作用直接激动M和N胆碱受体,兼具M样作用和N样作用。M样作用 心脏:心率
2、,心肌收缩力血管:扩张,血压平滑肌:支气管、胃肠道、泌尿道、子宫收缩眼:虹膜括约肌和睫状肌收缩(缩瞳、调节 )体: 、支气管 、 化 分泌 。N样作用 激动Nl 胆碱受体: 神经节 , 质 。 节 胆碱 神经和 甲 神经 , 合 果 。 心血管 , 为M样作用currency1“。过fi神经节fl 。 激动N2 胆碱受体: 肌收缩。1.1.2 胆碱(carbachol)-胆碱酯类特点:作用Ach”,选择性,不 ,临床用不 ,用眼(0.75%1.5%)。毛果芸香碱 (pilocarpine, )CH2CHHCC OOCH2NHCC NCHCH3Pilocarpine为flpilocarpus 的碱(alkaloid)。可人工合成。1.2 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱(1)药理作用 直接激动M胆碱受体,眼和 体的作用明。眼:缩瞳、 低眼 压、调节 。体:分泌 , 和 明。 对眼睛的作用A 缩瞳myosis 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。B 降低眼内压:( )缩瞳fi虹膜 心 fi虹膜 fi 间 fi 易过 膜 体 fi眼 压