1、5-FU及其衍生物氟尿嘧啶去氧氟尿苷氟脲苷卡莫氟替加氟优福定卡培他滨替吉奥氟尿嘧啶衍生物发现发现鼠肝癌组织较正常组织更易利用放射性核素标记的尿嘧啶，说明尿嘧啶存在不同的酶代谢途径。 5-FU 5位氟原子代替了尿嘧啶5位的氢，5-FU与尿嘧啶的体积相当，故在转录中5-FUTP可被RNA聚合酶误认为是UTP。导致5-FU在各种的RNA中均可嵌入。5-FU的作用机制5-FU的作用机制 TP: 胸苷磷酸化酶 TK: 胸苷激酶 UP: 尿苷磷酸化酶 UK: 尿苷激酶 OPRT: 乳清酸磷酸核糖转移酶 5-FU的作用机制 LV是四氢叶酸（FH4）的甲酰衍生物，在体内经VitB12的作用脱去甲基形成FH4。
2、叶酸是FdUMP抑制TS作用的辅助因子，其水平影响对机体5-FU的敏感性，并且叶酸的 酸 可 FdUMP与TS的 合 ，并且 的 定 合物的 不易 ， 叶酸 可 5-FU对TS的抑制作用。5-FU ，currency1 “。fifl 同 四氢叶酸同 用 不可加”用，影响生 性 酶在 与组织，不同 。 中 经性 性（ ） 合 化 不 氟尿苷（FUDR） 氟尿嘧啶的脱氧核苷衍生物, 作用同氟尿嘧啶, 是氟尿嘧啶的2-3 , 性为氟尿嘧啶的1/5-1/6, 对RNA的抑制作用不 氟尿嘧啶。去氧氟尿苷(dFUR) 氟 （ ）嘧啶核苷磷酸化酶组成（ PyNPase） 胸苷磷酸化酶（ ）与尿苷磷酸化酶（鼠
3、）, 组织 正常组织 currency1清机制 氟 的 与胸苷 尿苷, 可被嘧啶核苷磷酸化化成5-Fu。 收，1 2 h currency1 达峰值代谢 12 h内尿中的主排泄物为原形物 5-Fu 及 5-脱氧-D-核糖卡莫氟HCFU 嘧氟禄抗癌谱广，治 指数 ，无交叉耐性.（5-FU和FT207）非肝 代谢依赖性物 ，不P450酶 布 T1/2=11h，2-4h达到Cmax，维8h，胃肠，肝肾，膀胱 。 代谢 80 %由尿中排出 , 其余经胆道，呼 排出。ADR: 胃肠道 发冷 倦怠 疹 轻微 抑。中 经 热感,尿频。 15 120min , 0.5一 4h , 然 自然 失。替加氟FT207 喃氟啶 肝 内由P450化产生5-FU， 布到全身, 13 hcurrency1中 达最 峰, 长于fifl给。 布 5-12h。 脂溶性 ，可 。 由于P450酶 广泛 布于肝 ，且个体 较 ， 性依然较ADR:胃肠道经 性 脑共济失调，昏迷
