喹诺酮类抗菌药quinolones 母核：4-喹诺酮第一代 19621969 萘啶酸已弃用第二代 19691979 吡哌酸 G-第三代 19801996氟喹诺酮类合成 诺氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、左氧氟沙星等第四代 1997今 格帕沙星、加替沙星、莫西沙星化学结构与作用关系 XX 扩大抗菌谱：N1引入环丙基增强抗菌活性：C6引入氟后，药物与DNA回旋酶的亲和性提高1217倍提高药物的脂溶性：C7引入甲基哌嗪环易产生中枢毒性光敏反应：C8引入氯或氟后，在提高疗效的同时，也增强了药物的光敏反应心脏毒性氟喹诺酮类特点对大多数需氧革兰阴性菌具有相似且良好的抗菌活性对革兰阳性需氧菌的作用明显增强对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用某些品种对具有多重耐药性菌株也有较强抗菌活性杀菌浓度与抑菌浓度相同或是抑制浓度的2-4倍氟喹诺酮类优点抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、组织浓度高、与其他抗菌药无交叉耐药性，不良反应少氟喹诺酮类抗菌药的共性抗菌谱作用机制耐药性体内过 应用不良反应抗菌谱广谱杀菌药大多数革兰阳性菌 革兰阴性菌 菌 核分枝杆菌、军团菌、 原体、衣原体厌氧菌 类杆菌 厌氧 菌作用机制 DNA ：是喹诺酮类抗革兰阴性菌的重 点 ：是喹诺酮类抗革兰阳性菌的重 点耐药性耐药机 是体 currency1 菌DNA“ 的，与菌高浓度耐药有 菌 fifl 的或 与浓度耐药有
