1、结构特点NNO SO NOH苯并咪唑环 吡啶基亚磺酰基亚砜基的S具有光学活性1235123 45酸性奥美拉唑 为第一个上市的质子泵抑制剂。 其化学稳定性好, 对组胺、五肽胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌均有强而持久的抑制作用。 在治疗消化道溃疡方面, 比H2受体拮抗剂如西咪替丁和雷尼替丁的作用更好 具有迅速缓解疼痛、疗程短、病变愈合率高的优点 该药无严重的副作用, 耐受性良好,适用于治疗胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等等，是目前已发现的胃酸抑制剂中疗效最强者之一HNNO SO NO 奥 是 Astra 发的, 于1988 上市 1992 已有65个 用。1998-2000
2、, 一药 药物的第一 2000 为46 五 currency1该药 为二“药 发目。目前 的fifl 有: 药制药有 、 药有 、”物制药fl和 化 (药) 等兰索拉唑Lansorprazole “Me-too”的药物 发，1992 上市 抑制胃酸分泌作用强于Omeprazole 治疗效 良 ， 用NN SO NO FF FH三氟乙基氧基泮托拉唑钠NNCO SO NOCH3OHFFNa+-美国开发1994年上市雷贝拉唑(Rabeprazole) HNN SO NO OCH3又名波利特,1997年上市依索拉唑 2000 10 奥 Astra 一 学 性体(S体), 奥 NNO SNOHO第二节 合成路线及其选择 最 的合 道于1979 HNNO SO NOabcdNNO SNOH 硫醚化合物奥美拉唑分析结构有4 条合成途径苯并咪唑吡啶亚磺酰基a切断aNNO SHH NOClNNO SNOH一、5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇与2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐反应CH2ClNOCH3HCl+ -NNOSHH+HNNO SNOHNNO SO NO
