1、 喹诺酮类药物的比较2015届临床药师规范化培训学员抗感染专业2定义喹诺酮类（quinolones）抗菌药是指人工合成的含4-喹诺酮（或称吡酮酸）母核的一类药物。3抑制细菌拓扑异构酶II(DNA回旋酶)抑制细菌拓扑异构酶IV其它DNA回旋酶使DNA保持高度卷紧状态，G菌拓扑异构酶IV负责将子代的DNA解环，G菌抑制细菌RNA及蛋白质合成， 诱导菌体DNA错误复制，抗菌后效应（PAE）作用机制抑制细菌DNA合成4过敏反应少与其它抗菌药无交叉耐药性繁殖期杀菌剂稳定性好剂型多样抗菌谱广抗菌力强口服吸收好组 度高特点5酸1962一代1973吡哌酸代199419971985替马沙星1986 1992氧氟
2、沙星N 诺 1984一 喹诺酮类药物环 诺 1993代 代 currency1 “ 2000s 1999发展史6四代喹诺酮药物比较药动学特点 抗菌谱抗菌强度 临床应用 现状第一代血药浓度低组织浓度低 大多数G菌 泌尿道感染 已淘汰第二代血药浓度低尿药浓度高大多数G菌、部分G菌、铜绿 肠道感染尿路感染较少应用第三代血药浓度高组织分布广半衰期长G、G、铜绿、衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌 广泛广泛应用第四代吸收快组织分布广半衰期长G、G、铜绿、衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌、厌氧菌 广泛广泛应用7改变构效后喹诺酮药物特点fi 喹诺酮抗菌fl性 强（ ）fi ”性强（ 环）fi currency1 型 体 菌抗菌fl性（R环 ）fi 环 抗 菌 8呼吸喹诺酮类抗菌药物指多 吸 好的杀菌fl性，药物代 力学 组 物的喹诺酮类抗菌药物 currency1 。9体内过程吸收除诺氟沙星、环丙沙星外，大部分药物的口服生物利用度达80%-95%；食物一般不影响药物的吸收，但左氧氟沙星应避免与乳制品、多种维生素、铁剂和抗酸药同服；奶制品影响环丙沙星的吸收，对莫西沙星无影响。10体内过程分布 血浆蛋白结合率低（14-30%），分布广、组织浓度高；代谢 经肝脏细胞色素P450系统氧 ；
