1、第八章 芳香胺类药物的分析 芳胺类药物指氨基直接与苯环相连 。 芳胺类 : 酰胺类、对氨基苯甲酸酯类 芳烃胺 : 苯乙胺类、苯丙胺类 芳烃胺类药物指氨基在烃基侧链上。 主 要 内 容 第一节 芳胺类药物分析 第二节 苯乙胺类药物分析 第三节 苯丙胺类药物分析 第八章 芳香胺类药物的分析 第一节 芳胺类药物分析 1.结构特点: N HR1R3R4C R2O苯胺酰基衍生物,酰胺基邻位或对位有取代基。 一、酰胺类 代表药物 : N H C O C H 3O HN H C O C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2C H 3C H 3 .H C l对乙酰氨基酚 盐酸利多卡因 SOOC H 3 C
2、O H N N H C O C H 3N H C OC H 3C H 3NC 4 H 9. H C l醋氨苯砜 盐酸布比卡因 2 性质 : 利多卡因,酰胺基邻位上有两个甲基,有很大空间位阻,水解较为困难。(利多卡因在80%的硫酸溶液中加热才能水解) 水解后可发生重氮化反应 具有酰胺结构 共性。 水解成芳伯氨基,发生重氮化偶合反应 。 酚羟基特性 : 具有酚羟基或水解后能产生酚羟基(对乙酰氨基酚),可与 FeCl3作用呈色。 弱碱性 : 利多卡因 、 布比卡因脂烃胺侧链中具有叔氨 N原子 , 显弱碱性 , 能与酸成盐 , 且能与生物碱沉淀试剂或重金属离子反应 。 水解产物易酯化 : 对乙酰氨基酚和醋氨苯砜水解后产生醋酸 , 可在硫酸介质中与乙醇反应 ,生成醋酸乙酯的香味 。 紫外吸收 : 具有苯环结构,有紫外吸收。