1、常用化疗药的药理及用法：环磷酰胺（CTX)肝肾酶促反应（正常组织）-无活性产物CTX-醛磷酰胺肝氧化酶 分解（瘤体）-磷酰胺氮介丙烯醛-刺激膀胱常用量：50mg 3/d 总量10-15g1.5-2g/次 3-4周1次 总量8-10g 主要副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎 用于乳腺癌、淋巴瘤 等 常用化疗药的药理及用法：异环磷酰胺（IFO):IFO是CTX的同分异构体，作用机理相同。常用量：1.2-2g/ m /d d1-5 毒性比CTX低：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎美斯纳（mesna)巯乙磺酸钠：常用量：400mg 3次/日 d1-5mesna可在泌尿道转化成游离的巯基与丙烯
2、醛结合成无毒物排出，减 轻CTX,IFO对尿道的刺激。用于软组织肉瘤、恶黑、骨肿瘤等氟嘧啶类药物5FU 已经应用于临床治疗乳腺、胃肠道肿瘤近40年5-FU开发50 60 70 80 90 20005-FU针剂 非选择性口服5FUFT207肿瘤选择性口服5FU前体药氟铁龙 希 罗 达常用化疗药的药理及用法：S1常用化疗药的药理及用法：5氟脲嘧啶（5-FU)：作用机理：1、抑制脱氧胸苷酸合成酶。2、掺入RNA，干扰 合成。3、掺入DNA， DNA 合成 。用法：0.75-1g/d vd 1-5d 3-4w 0.75-1g ip 7-10d 毒副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐， . 。用于：乳腺癌、 、
3、 癌、 道癌、 癌、TAE、IP常用化疗药的药理及用法：5FU 物： 氟啶：0.2-0.4/ 次 3/日氟（嘧 ）：600-900mg/d啶：2-3 /次 3/日氟 ( 5-氧氟尿嘧啶）：800-1200mg/日脱氧氟尿苷（5FUDR)：0.5-1g/d vd d1-5希罗达(Xeloda):1250mg/m 2/d d1-14/21dS1 40-60mg/ 次 2/日 用28 145-DFCR = 5脱氧氟胞苷; 5-DFUR = 5脱氧氟脲苷;CyD =胞苷脱氨酶; CE = 羧酸酯酶小肠 肝脏希罗达5-DFCR5-DFURCyD5-DFCR5-DFUR5-FU肿瘤希罗达TPCyDCE希罗
4、达 作用机制图TP在及肿瘤组织活性分currency1PDGF活性(g 5-FU/mg蛋白/小时)*p0.05 0 100 200 300 4005001151152913513093098131718142324371311363525271620结直肠胃乳腺宫颈子宫卵巢肾脏膀胱胸腺肝脏肝脏(转移灶)(n=)肿瘤组织健康组织Miwa M et al. Eur J Cancer 1998;34:1274811Schller J et al. Cancer Chemother Pharmacol 2000;45:29172Kovach JS, Beart RW Jr. Invest New Drugs 1989;7:132522201816141210864205-FU“比希罗达1 5-FU2肿瘤:正常结 /fi 正常结 /fi :血fl肿瘤:血fl希罗达5-FU，体5-FU 的“比 希罗达的肿瘤性希罗达应”疗环 、 药性乳腺癌作 肿瘤药，疗结fi 癌用法：2500mg/m2/，分次用，14，7，211周对 分 药物无的乳腺癌 18-44%与 化疗药 合应用对乳癌的 49-95%药对结fi 癌疗的 25.7%合 分 分 1 217 轻 ，可及 2 28-34 的 ， ， 3 35 分的 ， 肿， 4 40 形成水泡
