1、第三代:含氟喹诺酮类,目前已引入临床 的有依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。第四十二章人工合成抗菌药第一节喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物概述(一)简史第一代:萘啶酸第二代:吡哌酸,抗菌谱比第一代广,对绿脓杆菌亦有效,5、不良反应少,耐受性好,与其他抗菌药无交叉耐用药性) (二)氟喹诺酮类药物与以往品种比较,具有以下特点:1、抗菌谱广,对G+、G-菌均有效2、抗菌谱活性强,属杀菌剂3、向细胞内趋化作用,对军团菌、支原体、衣原体、分枝杆菌、沙门菌属(特别是伤寒杆菌)的作用好4、PO.吸收好,生物利作用度高,半衰期长,蛋 合, 药 少, 用 (三)作用 是 DNA 作用, DNA的合成 细菌
2、(四)抗菌作用1、 类药 有品种对 杆菌 细菌均有高度抗菌活性( 杆菌、 杆菌、 杆菌、杆菌、杆菌等)2、对G-菌的作用强G+菌(均以环丙沙星强)二、currency1种喹诺酮类药物特点1、吡哌酸(PPA)对G-菌抗菌作用较强,对G+菌“分绿脓杆菌有一作用,fifl 2、诺氟沙星(氟哌酸)对G+、G-( 绿脓杆菌)均有良好的抗菌活性,前,用 3、氧氟沙星(氟”酸)对G+、G-均有较强作用,对 支原体、菌、 氧菌 杆菌 有一活性,度高(7)4、依诺沙星(氟啶酸)作用与氟哌酸,作用以化 。5、环丙沙星(环丙氟哌酸)抗菌谱广,体抗菌活性 目前 用喹诺酮类药强,对耐药绿脓杆菌、MRSA、 菌、 杆菌等均有良效。4、 节, 引 节 三、不良反应1、 反应( )2、 反应3、 反应第二节磺胺类药一、 效 SO2NHR1 R2 HN 药的 化 是对 (简)1、效类(24 ):SMM、SMD(一) 用药( 吸收的药物)(二) 用菌( 吸收的药物)PST、SASP(三)“药(用 )SA-Na、SD-Ag、SML二、分类三、体内 四、抗菌作用1、 菌剂2、抗菌谱:较广,对 G+G-均有 作用,、作用 是 细菌 酸的代 细菌的生长二 啶 +PABA二 酸合成 二 酸 二 酸原 四 酸活化 四 酸前体物 酸蛋 人动物 药作用点对 药敏的微生物TMP、乙 嘧啶作用点酸